SYNTHESIS AND ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY OF 5-ACYL-l,3,5-DITHIAZINANES

V. R. Akhmetova; R. R. Khairullina; T. I. Parfenova; R. Sh. Sufiyarova

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SYNTHESIS AND ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY OF 5-ACYL-l,3,5-DITHIAZINANES

机译：5-酰基-1,3,5-二噻嗪酮的合成及抗炎活性

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A series of 5-acyl-1,3,5-dithiazinanes were synthesized by multicomponent heterocyclization of amides with formaldehyde (CH_2O) and hydrogen sulfide (H_2S) in the presence of BuONa. Among the synthesized compounds, 5-trifluoroacetyl-l,3,5-dithiazinane and 5-acetylsalicyloyl-l,3,5-dithiazinane exhibited anti-inflammatory activity comparable with that of aspirin.1,3,5-Dithiazinanes are known to exhibit various types of biological activity [1-3].Herein we describe the synthesis of 5-acyl-1,3,5-dithiazinanes via heterocyclization of pharmacologically relevant carboxylic acid amides la - d [4 - 6] using the thiomethyl-ating mixture CH_2O-H_2S [7] and the study of their anti-inflammatory activity.

机译：在BuONa存在下，通过酰胺与甲醛（CH_2O）和硫化氢（H_2S）的多组分杂环合成，合成了一系列5-酰基-1,3,5-二硫杂嗪酮。在合成的化合物中，5-三氟乙酰基-1,3,5-二硫杂嗪烷和5-乙酰基水杨酰-1,3,5-二硫杂嗪烷具有与阿司匹林相当的抗炎活性。1,3,5-二硫杂嗪酮已知具有抗炎活性。各种类型的生物活性[1-3]。在此，我们描述了使用硫代甲基化混合物通过药理学上相关的羧酸酰胺la-d [4-6]的杂环化反应合成5-酰基-1,3,5-二硫代嗪酮CH_2O-H_2S [7]及其抗炎活性的研究。

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来源
《Pharmaceutical Chemistry Journal》 |2011年第10期|共2页
作者
V. R. Akhmetova; R. R. Khairullina; T. I. Parfenova; R. Sh. Sufiyarova;
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原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类药学;
关键词
5-acyl- 1; 3; 5-dithiazinanes; formaldehyde; hydrogen sulfide; carboxylic acid amides; heterocyclization.;

机译：5-酰基-1;3;5-二噻嗪酮;甲醛;硫化氢;羧酸酰胺;杂环化;

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