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4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法、相关中间体及其应用

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本发明提供了一种4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法，由3-氨基-4-甲基苯甲酸与单腈氨在盐酸的酸性条件下进行成胍反应生成3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐，然后与3-(二甲氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮发生环合反应生成4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸，其中3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐结构式如下所示，本发明所述方法路线短，操作简单，工艺安全环保，具有可重复性，成本低，收率高；盐酸胍中间体稳定性和安全性高；适合于大规模工业化生产，具有较高的经济和社会效益。

著录项

公开/公告号CN101928277B

专利类型发明专利
公开/公告日2012-09-19

原文格式PDF
申请/专利权人浙江九洲药业股份有限公司;
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申请/专利号CN200910053724.1
发明设计人车大庆;张达;
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申请日2009-06-24
分类号
代理机构上海智信专利代理有限公司;
代理人王洁
地址 318000 浙江省台州市椒江区外沙路99号
入库时间 2022-08-23 09:11:29

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2012-09-19

授权

授权
2011-04-27

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 401/04 申请日:20090624

实质审查的生效
2010-12-29

公开

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1. 4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法、相关中间体及其应用 [P] . 中国专利： CN101928277B . 2012.09.19
2. 使用有机酸作为助溶剂的4-甲基-3-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基氨基-N-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯基苯甲酰胺的修饰释放制剂 [P] . 中国专利： CN103608342A . 2014-02-26
3. Pharmaceutical composition for inhibition of her-2 kinase activity, Compound, isolated maleate Monohydrate Crystal forms of (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - 6 - 7 - ethoxy - 4 - (dimethylamino quinolinil} 2 - / -),Maleate (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - / partially hydrated and anhydrous maleate (e) - 4 - N - {3 - Chloro - 4 - (2 - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - / and methods to prepare (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - butenamIda as a maleate Salt and maleate (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - / anhydrous [P] . AR103866A2 . 2017-06-07

机译：用于抑制her-2激酶活性的药物组合物，（e）-N-（4-[3-（4-（2--氯-piridinilmetoxi）anilino）]-3-氰基-6- 7-乙氧基-4-（二甲基氨基喹啉} 2- /-），马来酸酯（e）-N-（4-[3-（4-（2-氯-piridinilmetoxi）anilino]]-3-氰基-乙氧基-6 -7-喹啉}-4-（二甲基氨基）-2-/部分水合无水马来酸酯（e）-4-[N-{3-氯-4-（2-iri啶酮肟）苯胺基]-3-氰基-乙氧基-6-7-喹啉}-4-（二甲基氨基）-2-和/及其制备方法（e）-N-（4-[3-（4-（2-氯-piridinilmetoxi）anilino]]-3-氰基-乙氧基-6-7-喹啉基}-4-（二甲基氨基）-2-丁烯酰胺，为马来酸盐和马来酸盐（e）-N-（4-[3-（4-（2-氯-吡咯烷二甲苯胺）anilino]]- 3-氰基-乙氧基-6-7-喹啉}-4-（二甲氨基）-2- /无水
4. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
5. Process for the preparation of 3 - (2 cloroetil) - 2 - methyl - 4 - hydroxy pirido l, 2 - pyrimidine - 4 - one of 3 - (2-chloroethyl) - tetrahydrofuran 6,7,8,9 - 9 - hidru00f3xil - 2 - methyl - 4 - pirido 1,2 pyrimidine - 4 - ona.3 - 2 - 4 - (6 - Fluoro - 1.2 - benzisoxazole - 3 - YL) - piperidinyl ethyl - 6,7,8,9 - tetaidro - 9 - hydroxy - 2 - methyl - 4 - pirido 1,2 pyrimidine - 4 - one gross, and process for the purification of paliperidone [P] . BRPI0905938A2 . 2018-05-29

机译：制备3-（2-氯吡咯）-2-甲基-4-羟基吡啶基[l，2-]嘧啶-4-（3-（2-氯乙基）-四氢呋喃）之一6,7,8,9-9的方法-hidr u2f-2-甲基-4-吡啶基[1,2]嘧啶-4-ona.3-[2-[4-（6-氟-1.2-苯并异恶唑-3-YL）-哌啶基]乙基]- 6,7,8,9-替泰德罗-9-羟基-2-甲基-4-吡啶基[1,2]嘧啶-4-总量，以及帕潘立酮的纯化方法