首页> 中国专利> 一种枸橼酸托法替布中间体及枸橼酸托法替布的制备方法

一种枸橼酸托法替布中间体及枸橼酸托法替布的制备方法

摘要

本发明公开了一种枸橼酸托法替布中间体及枸橼酸托法替布的制备方法。所述枸橼酸托法替布中间体的制备方法为:以3‑氨基‑4‑甲基‑吡啶、乙酰氯、氯化苄和硼氢化钠为原料,制备得到N‑(1‑苄基‑4‑甲基‑1,2,5,6‑四氢哌啶‑3‑基)乙酰胺;以N‑(1‑苄基‑4‑甲基‑1,2,5,6‑四氢哌啶‑3‑基)乙酰胺、盐酸、甲胺和硼氢化钠为原料,制备得到1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺;1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺经过拆分、游离、与盐酸成盐步骤后,即得。本发明提供了一种新的枸橼酸托法替布中间体的制备方法,且在枸橼酸托法替布制备过程中,降低了催化氢化催化剂用量,从而降低成本;采用异丙醇水混合溶剂可以较好的控制N‑烷基化杂质的生成。

著录项

  • 公开/公告号CN110668995A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2020-01-10

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 江苏海悦康医药科技有限公司;

    申请/专利号CN201810710891.8

  • 发明设计人 裴欣宇;陈泽明;谢荣光;

    申请日2018-07-03

  • 分类号C07D211/56(20060101);C07D487/04(20060101);

  • 代理机构

  • 代理人

  • 地址 226100 江苏省南通市海门市临江镇洞庭湖路100号

  • 入库时间 2023-12-17 05:43:52

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2020-02-11

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D211/56 申请日:20180703

    实质审查的生效

  • 2020-01-10

    公开

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