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一种化合物合成方法及在改善胰岛素抵抗药物领域的应用

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本发明属于药品合成技术领域，尤其涉及一种化合物合成方法及在改善胰岛素抵抗药物领域的应用。本发明提供了SN159的一种合成方法，原料2，4‑二羟基苯甲醛溴化后，以甲氧基甲基保护对位羟基，采用硫酸二甲酯或碘甲烷甲基化，采用碱性或酸性条件下的克莱森‑施密特缩合反应，可将终产物的产率由现有技术的18.9％提升至68％以上；同时，制备过程中无需柱层析纯化，重结晶就可得到纯度99％以上的终产物，适合于大规模/工业化生产。本发明提供的一种化合物的合成方法及在改善胰岛素抵抗药物药物制备领域的应用，解决了现有技术中，SN159存在着合成产率低以及纯化复杂的技术缺陷。

著录项

公开/公告号CN110937986A

专利类型发明专利
公开/公告日2020-03-31

原文格式PDF
申请/专利权人深圳市灵兰生物医药科技有限公司;
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申请/专利号CN201811118207.3
发明设计人曹永凯;张子理;千胜勋;曹永亮;
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申请日2018-09-25
分类号
代理机构深圳中细软知识产权代理有限公司;
代理人仉玉新
地址 518101 广东省深圳市龙华区龙华街道宝能科技园6栋B座20楼
入库时间 2023-12-17 06:26:01

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-04-24

实质审查的生效 IPC(主分类):C07C47/565 申请日:20180925

实质审查的生效
2020-03-31

公开

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1. 一种化合物合成方法及在改善胰岛素抵抗药物领域的应用 [P] . 中国专利： CN110937986A . 2020-03-31
2. 斯皮诺素在制备改善胰岛素抵抗药物中的应用 [P] . 中国专利： CN113398141B . 2022.01.11
3. Use of compounds of fatty acids of up to 22 carbon atoms and their derivatives to prepare drugs and / or reagents analu00ecticos with synergistic action and insulinomimu00e9tica and / or activating phosphorylation ofProteu00ecnas and / or regulator of the degree of proteu00ecnas and / or combat conditions associated with hyperglycemia and insulin deficiency or resistance to insulin action; composition with insulinomimu00e9tica and / or ATIVadora phosphorylation of proteu00ecnas and / or combat conditions associated with hyperglycemia and insulin deficiency or resistance to insulin on the basis of the compounds defined and method of application of the f.u00e1rmacos prepared on the basis of the compounds defined in combating conditions associated with hyperglycemia and insulin deficiency or resistance to insulin. [P] . BR0200944A . 2003-11-04

机译：使用不超过22个碳原子的脂肪酸化合物及其衍生物制备具有协同作用的药物和/或肛肠药物，胰岛素和/或激活蛋白的磷酸化和/或程度调节剂蛋白质和/或与高血糖，胰岛素缺乏或对胰岛素作用的抵抗有关的疾病;根据所定义的化合物和应用该方法制备的胰岛素的组合物，其具有胰岛素类似物和/或ATIVadora引起蛋白蛋白的磷酸化和/或与高血糖和胰岛素缺乏或对胰岛素抵抗有关的疾病在对抗与高血糖和胰岛素缺乏或对胰岛素抵抗有关的疾病中定义的化合物的基础。
4. compound, process for preparing a compound, pharmaceutical formulation, use of a compound, methods of treating and / or preventing lipid disorders (dyslipidemia) associated or not with insulin resistance, and atherosclerosis, methods of treatment and / or prophylaxis of cardiovascular disease, hypercholesterolemia, conditions associated with the need to improve reverse cholesterol transport, and to decrease cholesterol absorption in the intestine, to increase HDL cholesterol levels, to lower cholesterol levels. ldl, inflammatory conditions, alzheimer's disease, type 2 diabetes arteriosclerosis, conditions associated with the need to improve hdl function, and pharmaceutical composition [P] . BRPI0412472A . 2006-09-19

机译：化合物，化合物的制备方法，药物制剂，化合物的用途，治疗和/或预防与胰岛素抵抗相关或不相关的脂质疾病（血脂异常）和动脉粥样硬化的方法，心血管疾病，高胆固醇血症的治疗和/或预防方法与需要改善胆固醇逆向转运，减少肠内胆固醇吸收，增加HDL胆固醇水平，降低胆固醇水平相关的疾病。 ldl，炎性疾病，阿尔茨海默氏病，2型糖尿病动脉硬化，与需要改善hdl功能相关的疾病以及药物成分
5. compound, process for preparing a compound, pharmaceutical formulation, use of a compound, methods of treating and / or preventing lipid disorders (dyslipidemia) associated or not with insulin resistance, and atherosclerosis, and methods of treating and / or prophylaxis of cardiovascular disease, hypercholesterolemia, conditions associated with the need to improve reverse cholesterol transport, to decrease cholesterol absorption in the intestine, to increase HDL cholesterol levels, to lower cholesterol levels. ldl, inflammatory conditions, alzheimer's disease, atherosclerosis, type 2 diabetes, and conditions associated with the need to improve hdl function, and pharmaceutical composition [P] . BRPI0412479A . 2006-09-19

机译：化合物，制备化合物的方法，药物制剂，化合物的用途，治疗和/或预防与胰岛素抵抗相关或不相关的脂质疾病（血脂异常）和动脉粥样硬化的方法，以及治疗和/或预防心血管疾病的方法，高胆固醇血症，与需要改善胆固醇逆向转运，减少肠内胆固醇吸收，增加HDL胆固醇水平，降低胆固醇水平相关的疾病。 IDL，炎性疾病，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，2型糖尿病以及与需要改善HDL功能相关的疾病以及药物成分