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一种法匹拉韦中间体及法匹拉韦的合成方法

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摘要

本发明公开了一种法匹拉韦中间体及法匹拉韦的合成方法，该方法为：采用2,5‑二卤吡嗪作为起始原料，2,5‑二卤吡嗪与甲酰胺在氧化物和催化剂作用下反应生成6‑卤代‑3‑氯‑2‑酰胺吡嗪；6‑卤代‑3‑氯‑2‑吡嗪‑酰胺在脱水氯化剂和缚酸剂作用下反应生成法匹拉韦中间体3,6‑二氯‑3‑氰基吡嗪。得到的法匹拉韦中间体与氟化钾在二甲基亚砜中发生芳环氟代反应生成3,6‑二氟‑3‑氰基吡嗪；然后加入含有醋酸钠的水溶液中，发生水解反应，得到6‑氟‑3‑羟基‑2‑氰基吡嗪；最后进行氰基水解反应，即得到法匹拉韦。本发明采用2，5‑二氯吡嗪和2‑氯‑5‑溴吡嗪混合物为原料合成法匹拉韦中间体，能够显著降低原料成本，使得本发明合成法匹拉韦的工艺方法具有收率高成本低的技术优势。

著录项

  • 公开/公告号CN111471025A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2020-07-31

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 兰州康寓信生物科技有限公司;

    申请/专利号CN202010222140.9

  • 发明设计人 张巧兰;

    申请日2020-03-26

  • 分类号C07D241/24(20060101);

  • 代理机构11401 北京金智普华知识产权代理有限公司;

  • 代理人巴晓艳

  • 地址 730000 甘肃省兰州市城关区古城坪11号

  • 入库时间 2023-12-17 10:41:53

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2020-08-25

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D241/24 申请日:20200326

    实质审查的生效

  • 2020-07-31

    公开

    公开

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