法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
2009-03-25
专利权的终止(未缴年费专利权终止)
专利权的终止(未缴年费专利权终止)
2005-06-15
授权
授权
2003-10-22
实质审查的生效
实质审查的生效
2003-08-06
公开
公开
技术领域 本发明涉及一种治疗白癜风的制剂。
背景技术 白癜风系色素障碍性皮肤病,为发生在面、颈部等暴露部位的白斑,它直接影响到人们的容貌,给患者带来心理和精神上的痛苦。白癜风发病机理至今尚未完全清楚,较多学者倾向于白癜风是一种与自身免疫有关的原发皮肤色素脱失症,是由于皮肤和毛囊的黑素细胞内酪氨酸酶系统的功能减退、丧失而引起。
多年来人们用中医中药治疗白癜风已积累了丰富的经验,其中以补骨脂为代表的呋喃香豆素是目前常用的光敏剂,其治疗白癜风的作用机制主要是:(1)可吸收290nm~380nm紫外线,这种光敏反应破坏了皮肤中疏基化合物,解除其对酪氨酸酶的抑制,激活酪氨酸酶的活性,从而催化黑色素的合成;(2)刺激色质形成细胞释放炎症介质,作用于促黑素细胞生长因子,使表皮或毛囊中剩余的黑素细胞增殖;(3)消除黑素细胞膜上的白癜风相关黑素细胞抗体的表达,消除减少表皮的郎格罕斯细胞,阻断对黑素细胞的细胞毒反应。
用补骨脂治疗白癜风的药物,国外主要用药有:敏白灵片,由法国康密迪加大药厂生产,主要成份为补骨脂提取物8-MOP,总有效率为70.4%左右,该剂有胃肠道反应及暂时性转氨酶增高等副作用;国内主要采用补骨脂单药制剂,或补骨脂配伍其他中药制成的酊剂外用,如骨脂酊由30g补骨脂,加100ml75%的酒精配制而成;复方卡力孜然町是由补骨脂、驱虫班鸠菊、何首乌、当归等配制而成。也有用中药加口服皮质激素或外用激素治疗,它们疗效均欠理想,毒副反应较明显。
发明内容 本发明的目的是针对上述现状,旨在提供一种对正常皮肤和破损皮肤无刺激作用、无致敏性,使用安全可靠、痊愈率高的治疗白癜风的复方补骨脂酊。
本发明目的的实现方式为,治疗白癜风的复方补骨脂酊,将以下各成分的100ml酒精浸泡液混合,每100ml酒精浸泡液加其重量1-2%的氮酮,再加5-6mg地塞米松或10-15ml乐肤液配制而成,各成分每100ml中的含量分别为:
补骨酯30~50g 菟丝子20~30g 地肤子20~30g 丹参20~30g
川芎20~30g 当归20~30g 红花15~20g 苦参15~20g。
近几年来,已证实上调酪氨酸酶活性、加速黑素生成的药物可提高白癜风的治疗效果。本发明所用的8味中药组份中,就有补骨脂、菟丝子、地肤子、丹参、川芎、当归6味具有上调酪氨酸酶活性、加速黑素生成的作用。这证明本发明不仅利用光敏的作用来激活酪氨酸酶的活性,而且药物本身就具有上调酪氨酸酶活性加速黑素生成的作用。
本发明配方合理,以补骨脂为代表的呋喃香豆素光敏剂,可吸收290nm~380nm紫外线产生光毒反应,激活酪氨酸酶,催化黑色素的合成;兔丝子含有糖甙、维生素A等物质,可维持皮肤的正常机能;丹参中含丹参酮,能改善微循环,舒张末稍血管;地肤子含脂肪油、维生素A等,具有利湿止痛的作用;川芎含挥发油、生物碱及酚类物质,具有抗维生素E缺乏和抗组胺作用;当归具有抗贫血、抗维生素E缺乏,促进非特异性免疫的功能。
上述成份用酒精浸泡,过滤,在滤液中加入地塞米松或10-15ml乐肤液等皮质类固醇激素,与中药中有效成份相协同,进一步改善局部的免疫环境,同时还减少局部皮肤过敏反应;加入透皮剂氮酮,能有效地促进各种药物成份更快的吸收且达到一定的深度,从而使药物更好的发挥作用。
本发明的酊剂外搽于患处,直接作用于靶部位,使其更有效地进行光敏作用,激活酪氨酸酶的活性以及供给各种营养成份等。
具体实施方式 下面举出本发明配方实施例:
华中科技大学同济医学院药学院用本发明酊剂做了局部刺激性试验和皮肤过敏试验,具体结论如下:
局部刺激性试验:对豚鼠局部一次或多次用药后,观察皮肤对制剂刺激反应情况。结论为:一次用药后1、24、48和72小时对正常和破损皮肤的刺激分值均<0.5,证明本品对正常和破损皮肤无刺激作用;而空白液对正常和破损皮肤的刺激分值均<0.5,,证明本酊剂的赋形剂对皮肤无刺激作用。对正常和破损皮肤多次用药(7天),于末次用药24小时后的1、24和48小时,观察用药部位的局部反应,观察正常皮肤和破损皮肤均未表现出刺激作用,各组刺激评分强度分值均<0.5,即无刺激性。
皮肤过敏试验:将白色豚鼠分三组,每组10只。通过其皮肤接触本酊剂后,观察机体免疫系统在皮肤上的表现。
试验致敏剂量:复方补骨酯酊主药含量0.5ml,激发剂量:复方补骨酯酊主药含量0.5ml,致敏次数:3次;激发次数和时间:于末次致敏给药后14天。
本酊剂第1组在脱毛处涂擦复方补骨酯酊,为致敏接触组,第2组在脱毛处涂擦空白液,为激发接触组;第3组为阳性对照组。
第1组在激发接触于完整皮肤6小时后,即刻观察24、48和72小时均无红斑和水肿等症状发生。动物表现正常,未见抓鼻等不安症状。
第2组空白液在激发接触于完整皮肤6小时后,即刻观察24、48和72小时均无红斑和水肿等症状发生。动物表现正常,未见抓鼻等不安症状。
第3组阳性对照组在激发接触皮肤6小时洗净后与24、48和72小时均出现抓鼻等不安症状及红斑和水肿(水泡破裂)发生并有结痂。
证明本酊剂和空白液无致敏性,使用安全可靠。
湖北省孝感市中心医院用本剂做了临床试验,试验组217例,对照组142例。试验组所有病人用本酊剂外搽白斑处,一日二次,搽药后局部进行户外紫外线照射约10分钟,3个月为一疗程。对照组所有病人用30%补骨酯酊外搽白斑处,一日二次,搽药后局部进行户外紫外线照射约10分钟,3个月为一疗程。两组治疗期间均不用任何口服药。
试验组217例,痊愈64例,显效97例,有效35例,无效21例,总有效率90.3%,痊愈率29.5%。对照组142例,痊愈29例,显效38例,有效42例,无效33例,总有效率76.8%(P<0.05),痊愈率20.4%(P<0.05)。试验组与对照组比较,P<0.05(采用卡方检验)。可见试验组疗效优于对照组,两组比较差异有显著性。
机译: 肽用于检测,预防和治疗白癜风的用途,抗血症抗体或其片段的用途以及用于检测,消灭和治疗白癜风的组合物的用途
机译: 一种用于治疗广义稳定/非稳定和节段性白癜风的协同组合物,这种贴剂对PUVA治疗和快速扩散的白癜风没有反应。
机译: 一种用于治疗广义稳定/非稳定和节段性白癜风的协同组合物,这种贴剂对PUVA治疗和快速扩散的白癜风没有反应。