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借助于X－射线晶体学方法筛选和设计配体

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摘要

对于未知是靶生物分子配体的化合物，可应用X－射线晶体学方法筛选它们结合靶生物分子的能力。此方法包括：获得靶生物分子的晶体；将此靶生物分子晶体暴露于一个或多个待测样品；以及获得X－射线晶体衍射图形，以及确定是否形成了配体/受体复合物。可通过存在一个或多个待测样品时共结晶生物分子，或者通过在一个或多个待测样品的溶液中浸泡此生物分子的晶体，而使此靶分子暴露于待测样品。在另一个实施方案中，应用来自配体/受体复合物的结构信息设计配体，此配体结合更紧密，更特异性地结合，具有更好的生物活性，或者具有更安全的分布。本发明进一步的实施方案，包括借助于这种直接的方法鉴别或设计生物活性部分。在还有一个实施方案中，是通过使此生物分子与一个可降解的配体共结晶，并使此配体降解而形成具有易接近的活性位点的生物分子晶体。

著录项

  • 公开/公告号CN101221138A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2008-07-16

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 艾博特公司;

    申请/专利号CN200710181713.2

  • 发明设计人 V·L·尼纳伯;J·格雷尔;C·阿巴德-扎帕特洛;D·W·诺尔贝克;

    申请日1999-03-05

  • 分类号G01N23/20;G01N33/68;

  • 代理机构中国专利代理(香港)有限公司;

  • 代理人韦欣华

  • 地址 美国伊利诺伊州

  • 入库时间 2023-12-17 20:19:29

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2010-08-11

    发明专利申请公布后的视为撤回 IPC(主分类):G01N23/20 公开日:20080716 申请日:19990305

    发明专利申请公布后的视为撤回

  • 2008-09-10

    实质审查的生效

    实质审查的生效

  • 2008-07-16

    公开

    公开

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