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结晶型I-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮、其制备方法、及其组合物和应用

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本发明提供了一种结晶型吡啶酮类化合物，其为不含水和其他结晶化溶剂的白色针状结晶体，其晶胞为单斜晶系，空间群为P21/n，a＝3.8512(2)，b＝20.2535(12)，c＝12.1628(6)，β＝92.850(5)°，晶胞体积V＝947.53(9)3。这种形态的吡啶酮类化合物结晶具有大规模合成或制成治疗用组合物所需的性能。可用于治疗肝、肾、肺等器官纤维化疾病及减少皮肤疤痕。

著录项

公开/公告号CN101986781A

专利类型发明专利
公开/公告日2011-03-16

原文格式PDF
申请/专利权人深圳市东阳光实业发展有限公司;
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申请/专利号CN200980108847.9
发明设计人陈嘉媚;鲁统部;陈松;蔡景辉;符兆林;贺辙;王雪峰;王超志;刘勇娥;陶立坚;胡高云;
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申请日2009-03-10
分类号C07D213/64(20060101);A61K31/4412(20060101);A61P1/16(20060101);A61P13/12(20060101);A61P11/00(20060101);A61P17/02(20060101);
代理机构44217 深圳市顺天达专利商标代理有限公司;
代理人郭伟刚;李琴
地址 518031 广东省深圳市南山区华侨城东方花园E区E25栋
入库时间 2023-12-18 01:52:15

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2014-02-19

专利权的转移 IPC(主分类):C07D213/64 变更前: 变更后: 登记生效日:20140117 申请日:20090310

专利申请权、专利权的转移
2013-08-28

授权

授权
2011-12-21

专利申请权的转移 IPC(主分类):C07D213/64 变更前: 变更后: 登记生效日:20111114 申请日:20090310

专利申请权、专利权的转移
2011-05-04

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D213/64 申请日:20090310

实质审查的生效
2011-03-16

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说明书

PCT国内申请，说明书已公开。

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3. Compound 3 - Chloro - 5 - (hydroxymethyl) - 2 - methyl - 5 - 4 - ((4 - ((trifluoromethyl) oxy phenyl oxy phenyl) - 4 (1H) - pyridinone in Crystalline polymorphic Form 2, Pharmaceutical compositions containing the same and its use for preparing Medicine useful in the Treatment or prevention of a disease caused by [P] . AR069481A1 . 2010-01-27

机译：化合物3-结晶多晶型2，氯代-5-（羟甲基）-2-甲基-5-[4-（（4-（（（三氟甲基）氧基]苯基]氧基]苯基））4（1H）-吡啶酮含有它们的组合物及其在制备可用于治疗或预防由以下疾病引起的疾病的药物中的用途
4. crystalline polymorph, pseudomorph in hemisolvate, amorphous compound, polymorphic mixture, process for the preparation of a crystalline polymorph, process for the preparation of a 5-amino-1- 2,6-dichloro-4- (trifluoromethyl) pseudomorph phenyl -4 - (trifluoromethyl) sulfinyl -1h-pyrazol-3-carbonitrile, process for the preparation of the amorphous form of 5-amino-1- 2,6-dichloro-4- (trifluoromethyl) phenyl -4 - trifluoromethyl) sulfinyl -1h-pyrazol-3-carbonitrile, pesticidal composition and method for pest control in one location [P] . BRPI0620687A2 . 2011-11-22

机译：结晶多晶型物，半溶剂化物中的假晶型物，无定形化合物，多晶型混合物，结晶多晶型物的制备方法，5-氨基-1- [2,6-二氯-4-（三氟甲基）假晶状苯基]的制备方法4-[[（三氟甲基）亚磺酰基] -1h-吡唑-3-腈，制备无定形形式的5-氨基-1- [2，6-二氯-4-（三氟甲基）苯基] -4-[三氟甲基]亚磺酰基] -1h-吡唑-3-腈，农药组合物和用于在一处控制害虫的方法
5. Method for synthesizing n - 5 - (aminosulfonil) - 4 - methyl - 1,3 - thiazole ring - 2 - YL - N - methyl - 2 - 4 - (2 - piridinil) phenyl acetamide, acid, N - 5 - (aminosulfonil) - 4metil - 1,3 - thiazole ring - 2 - YL - N - methyl - 2 - 4 - (2 - piridinil0 - phenyl acetamide metanossulfu00f4nico monohydrate crystals, and pharmaceutical composition containing acid, N - 5 - (aminosulfonil) - 4 - methyl - 1,3 - thiazole ring - 2 - YL - N - methyl - 2 - 4 - (2 - piridinil) phenyl acetamide metanossulfu00f4nico monohydrate crystalline [P] . BR112014003245A2 . 2017-03-01

机译：合成方法n-[5--（氨基磺腈）-4-甲基-1,3-噻唑环-2-YL]-N-甲基-2-[4-（2-吡啶酮）苯基]乙酰胺，酸，N- [5-（氨基磺腈）-4残基-1,3-噻唑环-2-YL]-N-甲基-2-[4-（2-吡咯烷酮-苯基）乙酰胺亚甲基磺砜一水合物晶体，以及含有酸的药物组合物， N-[5-（氨基磺腈）-4-甲基-1,3-噻唑环-2-YL]-N-甲基-2-[4-（2-吡咯腈）苯基]乙酰胺偏亚磺砜 n一水合物结晶