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组蛋白赖氨酸特异性的脱甲基酶(LSD1)和组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)的抑制剂

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提供了包含连接至芳族部分的苯乙肼支架的一系列的苯乙肼类似物以及它们作为赖氨酸特异性的脱甲基酶1(LSD1)和/或一种或更多种组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)的抑制剂的用途。当前公开的苯乙肼类似物呈现出相对于MAO和LSD2酶的对于LSD1的效力和选择性并且呈现出在若干癌细胞系中的大量的以及基因特异性的组蛋白甲基化改变、抗增殖活性、以及对氧化应激应答的神经保护。因此，当前公开的苯乙肼类似物可以被用于治疗与LSD1和/或HDAC相关的疾病、状况或紊乱，包括但不限于癌症和神经退行性疾病。

著录项

公开/公告号CN106458856A

专利类型发明专利
公开/公告日2017-02-22

原文格式PDF
申请/专利权人约翰霍普金斯大学;因特内申研究实验室公司;
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申请/专利号CN201580022402.4
发明设计人菲利普·科尔;肖诺伊·明;波利娜·普鲁赛威驰;杰伊·卡林;拉曼·巴克希;
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申请日2015-03-09
分类号C07C233/44;C07C233/29;C07C233/07;A61K31/166;A61K31/16;
代理机构北京安信方达知识产权代理有限公司;
代理人高瑜
地址美国马里兰州
入库时间 2023-06-19 01:41:15

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2018-10-26

发明专利申请公布后的视为撤回 IPC(主分类):C07C233/44 申请公布日:20170222 申请日:20150309

发明专利申请公布后的视为撤回
2017-04-12

实质审查的生效 IPC(主分类):C07C233/44 申请日:20150309

实质审查的生效
2017-02-22

公开

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1. 组蛋白赖氨酸特异性的脱甲基酶(LSD1)和组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)的抑制剂 [P] . 中国专利： CN106458856A . 2017-02-22
2. 使用组蛋白脱乙酰基酶HDAC1、HDAC2和/或HDAC3的选择性抑制剂和微管稳定剂的癌症组合治疗 [P] . 中国专利： CN101861151A . 2010-10-13
3. Inhibitors of histone lysine specific demethylase (LSD1) and histone deacetylase (HDAC) [P] . 日本专利： JP2017508798A . 2017-03-30

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4. Inhibitors of histone lysine specific demethylase (LSD1) and histone deacetylases (HDACs) [P] . AU2015226881A1 . 2016-09-29

机译：组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶（LSD1）和组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）的抑制剂
5. INHIBITORS OF HISTONE LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE (LSD1) AND HISTONE DEACETYLASES (HDACS) [P] . 美国专利： US2017029366A1 . 2017-02-02

机译：组氨酸赖氨酸特异性脱甲基酶（LSD1）和组氨酸脱乙酰化酶（HDACS）的抑制剂