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一种四氢异喹啉类化合物外消旋体的半量拆分法

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本发明公开了一种四氢异喹啉类化合物外消旋体的半量拆分方法，步骤如下：将四氢异喹啉类化合物的盐酸盐溶于水，在碱性条件下碱化为外消旋体；将外消旋体溶于极性溶剂，在加热条件下，与单一半量拆分剂N‑酰基‑D‑氨基酸或D‑二苯基酰基酒石酸反应成盐，或者先与拆分剂N‑酰基‑D‑氨基酸反应一定时间后，再加入另一种拆分剂N‑酰基‑D‑氨基酸反应成盐；反应结束后经缓慢降温结晶和后处理过程，即可直接获得光学纯度高的R构型四氢异喹啉类化合物的盐。本发明使用半量混合或半量单一拆分剂，节省了拆分剂用量，不需要重结晶，设计合理，制备方法简便，实用性强，R构型产物的总收率最高可达83.25％，纯度最高可达97％以上。

著录项

公开/公告号CN107056700A

专利类型发明专利
公开/公告日2017-08-18

原文格式PDF
申请/专利权人哈尔滨医科大学;
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申请/专利号CN201710253474.0
发明设计人韩维娜;柴奇;刘金凤;符然;任永飞;史明星;
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申请日2017-04-18
分类号C07D217/20(20060101);C07D217/02(20060101);
代理机构11139 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司;
代理人孙皓晨
地址 150081 黑龙江省哈尔滨市南岗区保健路157号
入库时间 2023-06-19 03:02:21

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2017-09-12

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D217/20 申请日:20170418

实质审查的生效
2017-08-18

公开

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