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溴夫定的新合成工艺、溴夫定

摘要

本发明公开了一种溴夫定的新合成工艺、溴夫定,包括以下步骤:以β‑胸苷为起始原料,将β‑胸苷与DMF‑DMA进行甲酰化反应,生成中间体一,将中间体一与乙酸加热成环,生成中间体二,再将中间体二与氢溴酸反应,获得溴夫定。本发明的溴夫定的新合成工艺,首先将β‑胸苷与DMF‑DMA进行甲酰化反应,再与乙酸加热成环,最后与氢溴酸反应开环制得溴夫定。上述以β‑胸苷为起始原料,起始物料价格便宜、容易获得,不需要使用昂贵的钯作为催化剂,可有效降低溴夫定的原料成本。上述溴夫定的合成路线短,条件温和,便于操作,适合工业化生产。

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  • 2022-08-19

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