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一种HOIP抑制剂用于制备治疗II型人毛细血管扩张症药物的应用

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本发明公开了一种HOIP抑制剂用于治疗II型人毛细血管扩张症(HHT2)的应用。首先公开了ALK1激酶与HOIP的结合域和结合机理，并发现ALK1突变体与HOIP结合增强促使泛素化水平明显增强。通过抑制HOIP泛素连接酶活性，降低了ALK1突变体的泛素化水平，从而恢复ALK1‑Smad1/5信号通路，缓解HHT2的症状。本发明证明了ALK1突变的HHT2的发病机制是ALK1激酶酶活降低所引起，并可以通过HOIP抑制剂，抑制ALK1的特定突变体，从而用于治疗HHT2，使HOIP抑制剂成为治疗特定ALK1突变的HHT2的潜在药物。

著录项

公开/公告号CN113368247A

专利类型发明专利
公开/公告日2021-09-10

原文格式PDF
申请/专利权人中国人民解放军军事科学院军事医学研究院;
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申请/专利号CN202110569718.2
发明设计人张令强;付业胜;刘翠华;崔春萍;
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申请日2021-05-25
分类号A61K45/06(20060101);A61K31/277(20060101);A61K31/4704(20060101);A61K31/4184(20060101);A61K31/548(20060101);A61P9/14(20060101);C12Q1/6883(20180101);
代理机构11690 北京领科知识产权代理事务所(特殊普通合伙);
代理人张丹
地址 100850 北京市海淀区太平路27号
入库时间 2023-06-19 12:33:50

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1. 一种HOIP抑制剂用于制备治疗II型人毛细血管扩张症药物的应用 [P] . 中国专利： CN113368247B . 2022.02.08
2. 一种HOIP抑制剂用于制备治疗II型人毛细血管扩张症药物的应用 [P] . 中国专利： CN113368247A . 2021-09-10
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