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一种格拉斯吉布关键中间体的制备方法

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本发明公开了一种格拉斯吉布关键中间体的制备方法，包括以下步骤：S1、向丙烯酸中依次加入4A分子筛、乙腈、结构式1所示化合物，进行狄尔斯‑阿尔德反应，得到中间产物；S2、将中间产物加入至甲醇中，混合均匀后，再缓慢加入甲醇钠，在搅拌条件下进行开环反应，TLC检测原料反应完全后，降温至0～5℃，采用中和试剂调节pH至6～7，浓缩甲醇，萃取，合并有机相，洗涤，干燥，浓缩，即得粗品；S3、将上述粗品经硅胶柱层析进行分离纯化，即得所述格拉斯吉布关键中间体；其中，所述格拉斯吉布关键中间体为结构式3a所示化合物。本发明一种格拉斯吉布关键中间体的制备方法，工艺简单、安全、环保，保证开环反应顺利进行的同时避免了副产物酰胺的生成。

著录项

公开/公告号CN113443995A

专利类型发明专利
公开/公告日2021-09-28

原文格式PDF
申请/专利权人苏州莱安医药化学技术有限公司;
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申请/专利号CN202011424675.0
发明设计人夏青青;
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申请日2020-12-08
分类号C07C209/08(20060101);C07C211/27(20060101);C07D493/08(20060101);C07D211/60(20060101);
代理机构31297 上海宏京知识产权代理事务所(普通合伙);
代理人周高
地址 215129 江苏省苏州市苏州高新区泰山路2号15幢B区303室
入库时间 2023-06-19 12:45:17

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法律状态公告日

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法律状态
2022-10-21

授权

发明专利权授予

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