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一种3-甲酰基-1H-吡唑并3,4-b吡啶-5-羧酸甲酯的合成方法

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本发明公开了一种3‑甲酰基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑羧酸甲酯的合成方法，包括以下步骤：以5‑溴‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑羧酸为原料，经过缩合得到weinreb酰胺5‑溴‑N‑甲氧基‑N‑甲基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑羧酰胺。再经DHP保护得到5‑溴‑N‑甲氧基‑N‑甲基‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲酰胺。weinreb酰胺用四氢铝锂还原得到5‑溴‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲醛。以5‑溴‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲醛经过插羰反应得到3‑甲酰基‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑羧酸甲酯，最后通过脱THP保护得到产品3‑甲酰基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑羧酸甲酯。该路线反应条件温和，后续操作简单，对环境友好，以较高的收率和高纯度制得产品，且适用于工业化工艺放大。

著录项

公开/公告号CN113651810A

专利类型发明专利
公开/公告日2021-11-16

原文格式PDF
申请/专利权人上海毕得医药科技股份有限公司;
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申请/专利号CN202110804006.4
发明设计人郦荣浩;严德斌;王治国;罗春艳;
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申请日2021-07-16
分类号C07D471/04(20060101);
代理机构32307 南京九致知识产权代理事务所(普通合伙);
代理人齐棠
地址 200082 上海市杨浦区翔殷路128号11号楼A座101室
入库时间 2023-06-19 13:18:31

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