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异白叶藤碱类似物、从环丙沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用

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本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从环丙沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用，用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物，以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择环丙沙星制备异白叶藤碱类似物，实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建，扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径，达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补。体外抗结核活性测试结果表明，化合物对测试结核菌株有较好的生长抑制活性，部分化合物的活性与对照异烟肼相当，且兼有抗耐药性和较低的细胞毒性，可作为全新结构的抗结核药物进一步开发制备。

著录项

公开/公告号CN113912603A

专利类型发明专利
公开/公告日2022-01-11

原文格式PDF
申请/专利权人河南大学;
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申请/专利号CN202111248174.6
发明设计人李佳桓;赵璐玲;张堋梁;晋秋芝;胡国强;
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申请日2021-10-26
分类号C07D471/04(20060101);A61P31/06(20060101);
代理机构41125 郑州优盾知识产权代理有限公司;
代理人郑园
地址 475004 河南省开封市顺河区明伦街85号
入库时间 2023-06-19 13:52:41

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2023-06-02

授权

发明专利权授予

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