首页> 中国专利> 一种吉西他滨环磷酸酯前药及其制备方法和应用

一种吉西他滨环磷酸酯前药及其制备方法和应用

页面导航

摘要
著录项
法律信息
相似文献

摘要

本发明提供了一种吉西他滨环磷酸酯前药及其制备方法和应用。所述吉西他滨环磷酸酯前药，或其光学异构体、非对映异构体、消旋体或三者的混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、氘代物，具有如下通式的结构：其制备方法简单，具体为：吉西他滨与TMSCl反应保护羟基得化合物A；化合物A在吡啶溶液中与DMTrCl反应保护氨基得化合物B；化合物B在氟化铵作用下脱除硅烷保护基得化合物C；化合物C与三氯氧磷和各种乙醇酸酯在NMI的作用下反应得化合物D；化合物D在酸性溶液中脱除DMTr保护基成盐即得到吉西他滨环磷酸酯前药，其具有显著的抗肿瘤作用，且在人血浆中具有很好的稳定性，具有极好的药用价值。

著录项

公开/公告号CN114031657A

专利类型发明专利
公开/公告日2022-02-11

原文格式PDF
申请/专利权人中国海洋大学;青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心;
展开▼

申请/专利号CN202111476568.7
发明设计人张良;江余祺;李晓杨;徐文方;
展开▼

申请日2021-12-06
分类号C07H19/10(20060101);C07H1/00(20060101);C07H1/02(20060101);A61K31/675(20060101);A61P35/00(20060101);
代理机构37264 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙);
代理人王晓晓
地址 266000 山东省青岛市崂山区松岭路238号
入库时间 2023-06-19 14:11:11

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2022-03-01

实质审查的生效 IPC(主分类):C07H19/10 专利申请号:2021114765687 申请日:20211206

实质审查的生效

相似文献

专利
中文文献
外文文献

1. 一种吉西他滨环磷酸酯前药及其制备方法和应用 [P] . 中国专利： CN114031657A . 2022-02-11
2. 一种含双氧杂环己内磷酸酯的环三磷腈菲的阻燃剂，制备方法及应用 [P] . 中国专利： CN104478934B . 2016.06.01
3. Derivative of the nucleoside-5'-yl nucleoside-3 ',5'-yl-cyclic phosphate, phosphate residue of nucleotide prodrug of the anti-HIV activity, pro-nucleotide anti-HIV, a method for preparing a derivative of 3',5'-cyclic phosphate nucleoside and a use of the nucleoside-5'-yl nucleoside-3',5'-yl cyclic phosphate for the production of pro-nucleotide and a pro-drug with anti-HIV activity [P] . PL403559A1 . 2014-10-27

机译：核苷5'-基核苷3'，5'-环磷酸酯的衍生物，具有抗HIV活性的核苷酸前药的磷酸酯残基，具有抗核苷酸原活性的抗HIV，其制备3'衍生物的方法，5'-环磷酸核苷及其在5'-基核苷-3'，5'-环磷酸核苷在生产前核苷酸和具有抗HIV活性的前药中的用途
4. LIVER SPECIFIC DELIVERY-BASED GEMCITABINE PRODRUG NUCLEOSIDE CYCLIC PHOSPHATE COMPOUND, AND APPLICATION THEREOF [P] . EP3730508A4 . 2021-10-20

机译：基于肝脏特异性递送的吉西他滨前药核苷环磷酸盐化合物，及其应用
5. LIVER SPECIFIC DELIVERY-BASED GEMCITABINE PRODRUG NUCLEOSIDE CYCLIC PHOSPHATE COMPOUND, AND APPLICATION THEREOF [P] . 美国专利： US2020317712A1 . 2020-10-08

机译：基于肝特定传递的吉西他滨前药核苷环磷酸盐的化合物及其应用