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一种过渡金属催化环丙烷碳碳键活化制备手性γ-氨基硼酸酯的方法

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本发明提供了一种过渡金属催化环丙烷碳碳键活化制备手性γ‑氨基硼酸酯的方法，该制备方法在铑催化剂，手性配体的共同作用下，以频那醇硼烷作为硼源，使带有酰胺导向基团的环丙烷进行碳碳键断裂开环，获得一系列手性γ‑氨基硼酸酯。所述合成方法，有效避免了竞争性的C‑H硼酰化，所提供的催化体系可区分环丙烷中的远、近端C‑C键，促使反应底物能够进行近端选择性硼氢化，以提供多种富含对映体的γ‑氨基硼酸酯，尤其是采用手性单亚磷酸酯作为配体时，显示出优异的化学、区域和对映选择性。此外，该方法操作简便，基团的耐受性高，适用范围广。

著录项

  • 公开/公告号CN114605458A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2022-06-10

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 上海毕得医药科技股份有限公司;

    申请/专利号CN202210477098.4

  • 发明设计人 郦荣浩;王治国;罗春艳;周永加;李世江;

    申请日2022-05-03

  • 分类号C07F5/02;

  • 代理机构上海九泽律师事务所;

  • 代理人周启安

  • 地址 200438 上海市杨浦区翔殷路128号11号楼A座101室

  • 入库时间 2023-06-19 15:38:26

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2022-06-10

    公开

    发明专利申请公布

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