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一种咪达唑仑的制备方法及其中间体

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本发明属于药物化学制备领域，公开了一种咪达唑仑的制备方法及其中间体M2。本发明所提供的制备方法为：以SM1作为起始物料，与醇、硫醇或巯基取代的醇进行反应，得到中间体M2经还原胺化或先形成亚胺再还原，在酸性条件下脱保护基，原位碱化关环反应后，再与原乙酸酯反应，最后氧化得到咪达唑仑。本发明的制备方法具有步骤简短、收率高、反应条件温和、后处理简便、避免了传统路线涉及的危险反应、危险试剂、管制试剂和基因毒性杂质，因此操作及产品的安全性较高、有利于工业化大规模生产。

著录项

公开/公告号CN114773348A

专利类型发明专利
公开/公告日2022-07-22

原文格式PDF
申请/专利权人成都硕德药业有限公司;
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申请/专利号CN202210576934.4
发明设计人汪永强;乔旋;申茂昌;钱盛友;乔智涛;陈洪;王颖;
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申请日2022-05-25
分类号C07D487/04;C07D243/16;C07D339/06;C07D317/28;C07D327/04;
代理机构
代理人
地址 610200 四川省成都市成都天府国际生物城(双流区生物城中路二段18号)
入库时间 2023-06-19 16:03:19

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法律状态公告日

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法律状态
2022-07-22

公开

发明专利申请公布

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