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R-或S-2-(1-乙酰氧正戊基)苯甲酸与4-氟-依达拉奉的杂合物及其制备与应用

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本发明公开了R‑或S‑2‑(1‑乙酰氧正戊基)苯甲酸与4‑氟‑依达拉奉的杂合物(R‑或S‑FMPB)的制备方法及其用途，本发明的优选化合物S‑FMPB具有前体药物的基本特征，在体内可快速代谢并释放出可协同作用的S‑丁苯酞和4‑氟‑依达拉奉两个活性片段，展示了较RS‑和R‑FMPB更显著的抗急性缺血性脑卒中活性。S‑FMPB的疗效不仅优于等摩尔的S‑2‑(1‑乙酰氧正戊基)苯甲酸和4‑氟‑依达拉奉单独或联合给药，而且优于临床常用的丁苯酞与依达拉奉联合用药的效果。此外，S‑FMPB具有较高的体外稳定性及良好的体内药代动力学性质。

著录项

公开/公告号CN115160227A

专利类型发明专利
公开/公告日2022-10-11

原文格式PDF
申请/专利权人中国药科大学;
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申请/专利号CN202210438372.7
发明设计人张亦华;黄张建;吴建兵;贾健;
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申请日2022-04-25
分类号C07D231/22;A61P9/10;A61K31/415;
代理机构南京苏高专利商标事务所(普通合伙);
代理人丁静静
地址 210009 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号
入库时间 2023-06-19 17:06:09

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法律状态
2022-10-11

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发明专利申请公布

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3. isolated compound, isolated cyclo {{(e) - and (z) - (2s, 3r, 4r) -3-hydroxy-4-methyl-2- (methylamino) -6,8-nonadien oil} -1- 2-Aminobutyryl-n-methyl-glycyl-n-methyl-1-leucyl-lv-allyl-n-methyl-1-leucyl-1-alanyl-d-alanyl-n-methyl-1-leucyl-n-methyl-1 -leucyl-n-methyl-1-valyl} (isa247) and their pharmaceutically acceptable salts and solvates, method of preparing isa247 metabolites in vitro, method of producing an isa247 hydroxylated metabolite, isolated isa247 hydroxylated metabolite, isolated hydroxylated metabolite, method of producing an isa247 epoxide metabolite in vitro, isolated isa247 epoxide metabolite, isolated epoxide metabolite, method of producing an isa247 diol metabolite in vitro, isa247 isolated diol metabolite, metabolite diol isolated, method of producing an isa247 diol metabolite, method of producing an isa247 diol metabolite and pharmaceutical composition [P] . BRPI0517207A . 2008-09-30

机译：分离的化合物，分离的环{{（e）-和（z）-（2s，3r，4r）-3-羟基-4-甲基-2-（甲基氨基）-6,8-壬二烯油} -1- 2-氨基丁酰基-正甲基-甘氨酰基-正甲基-1-亮氨酰-lv-烯丙基-正甲基-1-亮氨酰-1-丙氨酰基-d-丙氨酰基-正甲基-1-亮氨酰-正丙基甲基-n-甲基-1-亮氨酰基-n-甲基-1-戊基}（isa247）及其药学上可接受的盐和溶剂化物，体外制备isa247代谢物的方法，生产isa247羟基化代谢物的方法，分离的isa247羟基化代谢物，分离的羟基化代谢物，体外isa247环氧代谢物，分离的isa247环氧代谢物，分离的环氧代谢物，体外生产isa247二醇代谢物的方法，isa247分离的二醇代谢物，代谢物二醇的分离，生产isa247二醇代谢物的方法，生产isa247二醇代谢物的方法和药物组合物
4. n- (4-chloro-3- (5-oxo-1- (4- (trifluoromethyl) phenyl) -4,5-dihydro-1h-1,2,4-triazol-3-yl) crystalline form benzyl) pivalamide, amorphous form, crystalline compound and process for the preparation of n- (4-chloro-3- (5-oxo-1- (4- (trifluoromethyl) phenyl) -4,5-dihydro-1h) crystalline form -1,2,4-triazol-3-yl) benzyl) pivalamide [P] . BR112017026286A2 . 2018-09-11

机译：正（4-氯-3-（5-氧-1-（4-（三氟甲基）苯基）-4,5-二氢-1h-1,2,4-三唑-3-基）结晶形式苄基）新戊酰胺，无定形形式，结晶化合物和制备n-（4-氯-3-（5-氧代-1-（4-（三氟甲基）苯基）-4,5-二氢-1h）结晶形式-1的方法， 2,4-三唑-3-基）苄基）新戊酰胺
5. 7-(((-5-AMINO-1,2,4-THIADIAZOL-3-YL)- FLUOROMETHOXYIMINO) ACETYL) AMINO-3-(IMINO-1-PIPERAZINYLEMETHYL) SUBSTITUTED HYDRAZONO) METHYL-3-CEPHEM-4-CARBOXYLIC ACID, ESTER OR SALT THEREOF, ITS PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME [P] . IL131849A . 2004-05-12

机译： 7-（（（（-5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基）-氟代甲氧亚氨基）乙酰基）氨基-3-（亚氨基-1-哌嗪基乙氧基）取代的对羟基苯甲酸甲酯-3-环戊基-4-羧酸酸，酯或盐，其制备和包含相同成分的药物成分