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抗真菌剂—2-[(2,3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻(噁)唑-5-乙酸衍生物

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本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种2-[(2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻(噁)唑-5-乙酸衍生物或其盐及其制备方法，还涉及一种以该衍生物或其盐为活性成分的药物。通过二倍浓度稀释法对本发明化合物体外抗真菌活性进行的测试结果显示，该类化合物对临床上常见的致病真菌有较强的杀灭作用，并能够克服目前临床上广泛使用的唑类抗真菌药的毒副作用大、易产生耐药性等缺陷。

著录项

公开/公告号CN102453028B

专利类型发明专利
公开/公告日2014-07-30

原文格式PDF
申请/专利权人沈阳药科大学;四川科伦药业股份有限公司;
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申请/专利号CN201010523300.X
发明设计人郭春;苏昕;刘扬;骆伟;邢昭彬;孙历;李翠丽;梁隆;黄耀宗;
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申请日2010-10-22
分类号
代理机构北京三聚阳光知识产权代理有限公司;
代理人张韬
地址 110016 辽宁省沈阳市文化路103号
入库时间 2022-08-23 09:20:23

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2014-07-30

授权

授权
2012-06-27

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 413/12 申请日:20101022

实质审查的生效
2012-05-16

公开

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1. 抗真菌剂—2-[(2,3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻(噁)唑-5-乙酸衍生物 [P] . 中国专利： CN102453028B . 2014.07.30
2. 1-(3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噁唑-6-基)-2,4-二氧代-3-(1R)-4-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-茚-1-基-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-甲酸的盐 [P] . 中国专利： CN105658647A . 2016-06-08
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. Method for obtaining Derivatives of 2 - (4H) - 2,3 Dihydro 1,4 - benzoxazin - 3-one - 4 - methyl - 2 - (4H) - 2.3 - 1,4 - dihydro - 4 - 3 - benzotiazin ONA - ylmethyl) - 2 - (2 - oxo - 1,2,3,Tetrahidroquinol - 4 - 1 - methyl - 2 - (3H) - 1,3-benzoxazol-2 - One - 3 - methyl - 2 - (3H) - indole - 3 - methyl - 1 - ona) - Morpholine [P] . AR205181A1 . 1976-04-12

机译：获得2-（4H）-2,3二氢1,4-苯并恶嗪-3-一-4-甲基-2-（4H）-2.3-1,4-二氢-4-3-苯并噻嗪衍生物的方法ONA-甲基）-2-（2-氧代-1,2,3，四氢喹啉-4-1-甲基-2-（3H）-1,3-苯并恶唑-2-1-3-甲基-2-（3H）-吲哚-3-甲基-1-ona）-吗啉
5. pharmaceutical composition for treating cocaine addiction or preventing relapse of cocaine addiction, methods for treating cocaine addiction and for preventing cocaine addiction relapse, use of (r) -2- {3- 1- (5 -methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl) piperidin-4-yl -2,3-dihydro-2-oxo-benzimidazol-1-yl} -n-methylacetamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and, (r) -2- {3- 1- (5-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl) piperidin-4-yl -2, 3-dihydro-2-oxo-benzimidazol-1-yl} -n-methylacetamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof. [P] . BR112019010719A2 . 2019-10-01

机译：用于治疗可卡因成瘾或预防可卡因成瘾复发的药物组合物，用于治疗可卡因成瘾和预防可卡因成瘾复发的方法，使用（r）-2- {3- [1-（5-（5-甲基-1,2,3，（4-四氢萘-1-基）哌啶-4-基] -2,3-二氢-2-氧代苯并咪唑-1-基}-正甲基乙酰胺或其药学上可接受的盐，以及（r）-2- {3- [1-（1-（5-甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-基）哌啶-4-基] -2,3-二氢-2-氧代苯并咪唑-1-基} -n -甲基乙酰胺或其药学上可接受的盐。