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外消旋西酞普兰二醇和 /或 S －或 R－西酞普兰二醇的制备方法及这些二醇在制备外消旋西酞普兰二醇、 R －西酞普兰和 /或 S －西酞普兰中的用途

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在下面，西酞普兰二醇是指游离碱和/或酸加成盐形式的4-(4-(二甲氨基)-1-(4′-氟苯基)-1-羟丁基)-3-(羟甲基)-苄腈。本发明涉及一种制备外消旋西酞普兰二醇和/或R-或S-西酞普兰二醇的方法，包括将一种对映体超过50%的R-和S-二醇游离碱和/或酸加成盐的最初非外消旋混合物分离成富含S-或R-西酞普兰二醇的部分以及含RS-西酞普兰二醇的部分，其中R-西酞普兰二醇∶S-西酞普兰二醇的比值等于1∶1或比最初混合物更接近1∶1，其特征在于(i)从一种最初非外消旋混合物的溶液中析出RS-西酞普兰二醇；或将R-或S-西酞普兰二醇从R-和S-西酞普兰二醇的非外消旋混合物中溶解到一种溶剂中，留下一种含RS-西酞普兰二醇的残余物；(ii)从最终的溶液相中分离形成的残余物/沉淀，接着在游离碱和盐之间任选进行重复、重结晶、提纯、分离和转化步骤。本发明还涉及一种制备RS-西酞普兰、S-西酞普兰或R-西酞普兰(所有以游离碱和/或酸加成盐的形式)的方法，包括上述方法，接着进行闭环反应。

著录项

公开/公告号CN100334071C

专利类型发明授权
公开/公告日2007-08-29

原文格式PDF
申请/专利权人 H·隆德贝克有限公司;
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申请/专利号CN200380107283.X
发明设计人 H·彼得森;R·丹塞尔;B·克里斯蒂安森;R·E·洪布尔;
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申请日2003-12-18
分类号C07C253/34(20060101);C07D307/87(20060101);
代理机构72001 中国专利代理(香港)有限公司;
代理人马崇德;李连涛
地址丹麦哥本哈根
入库时间 2022-08-23 08:59:55

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2007-08-29

授权

授权
2006-03-29

实质审查的生效

实质审查的生效
2006-02-01

公开

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