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一种用于治疗慢性炎性痛的辣椒素受体拮抗剂及合成方法

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本发明公开了一种用于治疗慢性炎性痛的辣椒素受体拮抗剂2‑(4‑(5‑((3‑甲氧基苯基)胺基)吡嗪‑2‑基)哌嗪‑1‑基)苯甲酰胺及其合成工艺。2,5‑二氯吡嗪在叔丁醇钾的作用下与3‑甲氧基苯胺发生取代反应，得到5‑氯‑N‑(3‑甲氧基苯基)吡嗪‑2‑胺。随后，5‑氯‑N‑(3‑甲氧基苯基)吡嗪‑2‑胺与2‑(哌嗪‑1‑基)苯甲酰胺发生Buchwald‑Hartwig偶联反应，得到2‑(4‑(5‑((3‑甲氧基苯基)胺基)吡嗪‑2‑基)哌嗪‑1‑基)苯甲酰胺。该物质可以作为治疗慢性炎性痛的相关疾病的药物。

著录项

公开/公告号CN108863949B

专利类型发明专利
公开/公告日2021-01-15

原文格式PDF
申请/专利权人湖南博隽生物医药有限公司;
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申请/专利号CN201810744364.9
发明设计人朱露晶;万迎春;邓生卫;
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申请日2018-07-09
分类号C07D239/48(20060101);A61P29/00(20060101);
代理机构
代理人
地址 410205 湖南省长沙市高新开发区麓松路459号东方红小区延农综合楼7楼463
入库时间 2022-08-23 11:29:07

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1. 一种用于治疗慢性炎性痛的辣椒素受体拮抗剂及合成方法 [P] . 中国专利： CN108863949B . 2021.01.15
2. 一种用于治疗慢性炎性痛的辣椒素受体拮抗剂 [P] . 中国专利： CN111393380A . 2020-07-10
3. compound, pharmaceutical composition; use of the compound for the manufacture of a medicament for treating irritable bowel syndrome, treating pain or painful syndromes, treating urinary incontinence, treating depression, fibromyalgia, anxiety, panic disorder, agorophobia, pre-traumatic stress disorder, pre-dysphoric disorder menstrual disorder, attention deficit disorder, obsessive compulsive disorder, social anxiety disorder, generalized anxiety disorder, autism, schizophrenia, obesity, anorexia nervosa, bulimia nervosa, gilles de la tourette syndrome, vasomotor discharge, cocaine addiction, sexual dysfunction, personality threshold disorder, fibromyalgia syndrome, diabetic neuropathic pain, chronic fatigue syndrome, shy drager syndrome, raynaud syndrome, parkinson's disease, and epilepsy, method of preparing a compound of structure (a), and Method of preparing a compound of structure (b) [P] . BRPI0613031A2 . 2012-01-03

机译：化合物，药物组合物;该化合物在制备用于治疗肠易激综合症，治疗疼痛或疼痛综合症，治疗尿失禁，治疗抑郁症，纤维肌痛，焦虑症，恐慌症，广场恐惧症，创伤前应激障碍，烦躁不安症，月经失调的药物中的用途，注意力缺陷障碍，强迫症，社交焦虑症，广泛性焦虑症，自闭症，精神分裂症，肥胖症，神经性厌食症，神经性贪食症，抽动秽语综合征，血管舒缩放电，可卡因成瘾，性功能障碍，人格阈障碍，纤维肌痛综合征，糖尿病性神经性疼痛，慢性疲劳综合症，害羞药物综合征，雷诺氏综合症，帕金森氏病和癫痫病，结构式（a）的化合物的制备方法和结构式（b）的化合物的制备方法
4. USE OF INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DERMATOLOGICAL DISORDERS PERIPHERAL NEUROPATHIED, ARTHRITIS, HEADACHE, OROFACIAL PAIN, ALLERGIC OR CHRONIC OBSTRUCTIVE AIRWAYS DISEASE, GLAUCOMA AND OCULAR INFLAMMATION. [P] . MX9702732A . 1997-06-28

机译：吲哚衍生物用于治疗周围神经疾病，关节炎，头疼，口腔痛，过敏性或慢性阻塞性呼吸道疾病，青光眼和眼部炎症的皮肤科疾病。
5. USE OF INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DERMATOLOGICAL DISORDERS PERIPHERAL NEUROPATHIED, ARTHRITIS, HEADACHE, OROFACIAL PAIN, ALLERGIC OR CHRONIC OBSTRUCTIVE AIRWAYS DISEASE, GLAUCOMA AND OCULAR INFLAMMATION [P] . 欧洲知识产权局专利： EP0785781A2 . 1997-07-30

机译：吲哚衍生物用于治疗周围神经疾病，关节炎，头疼，口腔痛，过敏性或慢性阻塞性呼吸道疾病，青光眼和眼部炎症的皮肤科疾病