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一种一锅法制备6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐的方法

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本发明提供了一种一锅法制备6,7‑二甲氧基‑3,4‑二氢异喹啉盐酸盐的方法。该方法以3,4‑二甲氧基苯乙胺和甲酰化试剂为原料，反应制得的中间体溶液与含草酰氯的溶液进行进一步反应。反应结束加入磷钨酸进行催化关环，再加入醇类溶剂脱草酸获得目标产品，最后将反应液降温析晶，过滤，滤饼淋洗后干燥即得目标产物。该工艺操作极其简单，一锅法反应后仅需要降温，过滤，淋洗和干燥即可获得cGMP质量指标要求的6,7‑二甲氧基‑3,4‑二氢异喹啉盐酸盐(纯度99.0％以上，单杂≤0.15％)，收率75％以上，工艺物料，人力和设备成本明显降低。工艺安全等级明显提高，废料少，其具有很好的工业应用前景。

著录项

公开/公告号CN110845410B

专利类型发明专利
公开/公告日2021-02-26

原文格式PDF
申请/专利权人暨明医药科技(苏州)有限公司;
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申请/专利号CN201911039140.9
发明设计人陈剑戈;李斌峰;张喜通;
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申请日2019-10-29
分类号C07D217/02(20060101);
代理机构11470 北京精金石知识产权代理有限公司;
代理人张黎
地址 215024 江苏省苏州市工业园区岸芷街8号
入库时间 2022-08-23 11:33:01

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外文文献

1. 一种一锅法制备6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐的方法 [P] . 中国专利： CN110845410B . 2021.02.26
2. 一种一锅法制备6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐的方法 [P] . 中国专利： CN110845410A . 2020-02-28
3. METHOD OF PRODUCING 3-METHYL-6,7-DIALKOXY-3,4-DIHYDROISOQUINOLINE HYDROCHLORIDES BASED ON EUGENOL [P] . 俄罗斯专利： RU2524345C2 . 2014-07-27

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