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5－(4－氯－苯基)－N－羟基－1－(4－甲氧基－苯基)－N－甲基－1H－吡唑－3－丙酰胺的合成方法

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本发明提供了一种利用“绿色溶剂”-离子液体为溶剂，制备5-(4-氯-苯基)-N-羟基-1-(4-甲氧基-苯基)-N-甲基-1H-吡唑-3-丙酰胺(替泊沙林，Tepoxalin)特定晶型的方法，此化合物是一种有效的花生四烯酸级联反应的环氧合酶和脂氧合酶代谢抑制剂，具有抗炎、治疗手术后疼痛、关节疼痛及自身免疫性疾病等多种药物活性。

著录项

公开/公告号CN100560570C

专利类型发明授权
公开/公告日2009-11-18

原文格式PDF
申请/专利权人郑州大学;
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申请/专利号CN200710053988.8
发明设计人常俊标;郭晓河;陶乐;王强;陈荣峰;赵康;张宏伟;乔海灵;凯西·思维德尔赫斯特;
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申请日2007-02-13
分类号C07D231/12(20060101);A61K31/415(20060101);A61P29/00(20060101);A61P37/02(20060101);
代理机构41104 郑州联科专利事务所(普通合伙);
代理人时立新
地址 450052 河南省郑州市大学北路75号
入库时间 2022-08-23 09:03:42

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2015-02-04

专利权人的姓名或者名称、地址的变更 IPC(主分类):C07D 231/12 变更前: 变更后: 申请日:20070213

专利权人的姓名或者名称、地址的变更
2013-06-12

专利权的转移 IPC(主分类):C07D 231/12 变更前: 变更后: 登记生效日:20130514 申请日:20070213

专利申请权、专利权的转移
2009-11-18

授权

授权
2007-10-03

实质审查的生效

实质审查的生效
2007-08-08

公开

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1. 5－(4－氯－苯基)－N－羟基－1－(4－甲氧基－苯基)－N－甲基－1H－吡唑－3－丙酰胺的合成方法 [P] . 中国专利： CN100560570C . 2009.11.18
2. N-(1S)-2-3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基-1-甲基乙基-5-(1-羟基乙基)- 1H-吡唑-3-甲酰胺的制备方法 [P] . 中国专利： CN110590668A . 2019-12-20
3. (54) Title: PESTICIDAL MIXTURES (57) Abstract: The present invention relates to an agrochemical mixture for increasing the health of a plant, comprising as active ingredients 1) a herbicidal compound (I) selected from the group consisting of: (i) Benzoic acids, selected.from chloramben, dicamba and 2,3,6-TBA; (ii) Pyridine carboxyiic acids, selected from clopyralid, fluroxypyr, picloram and triclopyr; (iii) Quino-line carboxyiic acids, selected from quinclorac and quinmerac; (iv) benazolin-ethyl; and 2) a fungicidal compound (II) selected from the group consisting of N-(3",4",5"-trifluorobiphenyl-2-yl)- 3-difluoromethyH -memyi-lH-pyrazole-4-carboxamide (common name: fluxapyroxad), N-2-(4"-trifluoromemylthio)-biphenyi-3-difluoromethyl-l -methyi-1 H-pyrazole-4-carboxamide, -N-(3",4"-dichloro-5-fiuorobiphenyl-2-yl)-3-difluoromethyl-l-memylpyrazoIe-4-carboxamide (common name: bixafen), N-2-(l,3-dirnethylbutyl)-phenyI-l,3-dimethyl-5-fluoro-l H-pyrazole-4-carboxamide (common name: penflu [P] . IN2012MN01302A . 2012-08-24

机译：（54）标题：杀虫剂混合物（57）摘要：本发明涉及一种用于提高植物健康的农药混合物，其包含作为活性成分的1）除草化合物（I），所述除草化合物（I）选自：（i）苯甲酸，选自苯甲酰胺，麦草畏和2,3,6-TBA; （ii）吡啶羧酸，选自氯吡咯烷酮，氟草烟，吡咯烷和三氯吡喃; （iii）喹喹啉羧酸，选自喹克洛拉和喹美拉克; （iv）苯那唑啉-乙基; 2）选自N-（3″，4″，5″-三氟联苯-2-基）-3-二氟甲基H-memyi-1H-吡唑-4-甲酰胺的杀真菌化合物（II）（俗称：fluxapyroxad），N- [2-（4“-三氟甲硫基）-联苯菲基] -3-二氟甲基-1-甲基-1 H-吡唑-4-羧酰胺，-N-（3”，4“-二氯-5-氟联苯基-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基吡唑基-4-羧酰胺（通用名称：比沙芬），N- [2-（1,3-丁乙基丁基）-苯基] -1,3-二甲基-5-氟-l H-吡唑-4-羧酰胺（通用名称：penflu
4. Combination of n-{3-3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2h-pyrido4,3-dpyrimidin-1-yl-phenyl}acetamide dimethylsulfoxide and n-{(1s)-2-amino-1-(3,4-difluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide and use thereof in the preparation of medicaments for the treatment of cancer [P] . IL218797A . 2014-11-30

机译： n- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘-苯基氨基）-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢- 2h-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基-苯基}乙酰胺二甲亚砜和n-{（1s）-2-氨基-1-[（3,4-二氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑-5-基）-2-呋喃甲酰胺及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途
5. Combination comprising n-{3-3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino) 6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2h-pyrido4,3-dpyrimidin-1-ylphenyl}acetamide and n-{(1s)-2-amino-1-(3-fluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide, pharmaceutical compositions comprising same and use thereof in the manufacture of medicaments for treating cancer [P] . IL218801A . 2015-03-31

机译：包含n- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘苯基氨基））6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢-2h-吡啶基的组合[4，3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺和n-{（1s）-2-氨基-1-[（3-氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑-5-基）-2-噻吩甲酰胺，包含其的药物组合物及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途