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3-苯基-3-(4-硝基苯胺基)-1-(4-氯苯基)-1-丙酮制备治疗和/或预防雄激素受体相关疾病的药物的用途

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本发明属于药物化学领域，涉及结构式如下的3-苯基-3-(4-硝基苯胺基)-1-(4-氯苯基)-1-丙酮作为非甾体雄激素受体调节剂的用途，该化合物具有雄激素受体拮抗剂，用于预防或/和治疗前列腺增生、前列腺癌、妇女多毛症、重度雄激素依赖型脱发或痤疮等症状或疾病的药物。

著录项

公开/公告号CN101711756B

专利类型发明专利
公开/公告日2011-04-27

原文格式PDF
申请/专利权人中国科学院上海药物研究所;四川大学;
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申请/专利号CN200910259690.1
发明设计人王明伟;邓勇;周彩红;杨大成;惠昕;苏昊然;高捷;
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申请日2006-05-26
分类号A61K31/137(20060101);A61P5/24(20060101);A61P13/08(20060101);A61P35/00(20060101);A61P17/14(20060101);A61P17/10(20060101);
代理机构11225 北京金信立方知识产权代理有限公司;
代理人黄丽娟;朱梅
地址 200031 上海市太原路294号
入库时间 2022-08-23 09:06:29

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2015-07-15

未缴年费专利权终止 IPC(主分类):A61K 31/137 授权公告日:20110427 终止日期:20140526 申请日:20060526

专利权的终止
2011-04-27

授权

授权
2010-08-04

实质审查的生效 IPC(主分类):A61K 31/137 申请日:20060526

实质审查的生效
2010-05-26

公开

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1. 3-苯基-3-(4-硝基苯胺基)-1-(4-氯苯基)-1-丙酮制备治疗和/或预防雄激素受体相关疾病的药物的用途 [P] . 中国专利： CN101711756B . 2011.04.27
2. 3－(4－{4－(4－{3－(3,3－二甲基－1－哌啶基)丙基氧基}苯基)－1－哌啶基羰基}－1－萘基)丙酸或丙烯酸作为H1和H3受体拮抗剂用于治疗炎性和/或过敏性疾病 [P] . 中国专利： CN101341146A . 2009-01-07
3. Combination comprising n-{3-3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino) 6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2h-pyrido4,3-dpyrimidin-1-ylphenyl}acetamide and n-{(1s)-2-amino-1-(3-fluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide, pharmaceutical compositions comprising same and use thereof in the manufacture of medicaments for treating cancer [P] . IL218801A . 2015-03-31

机译：包含n- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘苯基氨基））6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢-2h-吡啶基的组合[4，3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺和n-{（1s）-2-氨基-1-[（3-氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑-5-基）-2-噻吩甲酰胺，包含其的药物组合物及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途
4. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
5. Combination of n-{3-3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2h-pyrido4,3-dpyrimidin-1-yl-phenyl}acetamide dimethylsulfoxide and n-{(1s)-2-amino-1-(3,4-difluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide and use thereof in the preparation of medicaments for the treatment of cancer [P] . IL218797A . 2014-11-30

机译： n- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘-苯基氨基）-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢- 2h-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基-苯基}乙酰胺二甲亚砜和n-{（1s）-2-氨基-1-[（3,4-二氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑-5-基）-2-呋喃甲酰胺及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途