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用作5-羟色胺转运蛋白抑制剂和神经激肽-1受体拮抗剂的哌啶衍生物

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本发明涉及式(I)的反式-衍生物及其可药用酸加成盐，其中R¹是氢、卤素或低级烷基；R²是氢、低级烷基或—(CH₂)_nCN；R³是氢或CF₃；n是1或2；虚线可以是键或不是键。本发明的式I包括式(IA)和(IB)的化合物。式I化合物是优良的5-羟色胺转运蛋白抑制剂(SERT抑制剂)，且同时对NK-1受体具有优良的活性(双重效应)。由于其作为SERT抑制剂的效用，本发明的化合物尤其可用于治疗CNS障碍和精神病，特别是用于治疗或预防抑郁状态和/或治疗焦虑。

著录项

公开/公告号CN101460460B

专利类型发明专利
公开/公告日2011-07-27

原文格式PDF
申请/专利权人弗·哈夫曼-拉罗切有限公司;
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申请/专利号CN200780020549.5
发明设计人 C·格兰德绍伯;P·施奈德;
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申请日2007-03-26
分类号C07D211/22(20060101);A61K31/451(20060101);A61P25/24(20060101);
代理机构11247 北京市中咨律师事务所;
代理人黄革生;安佩东
地址瑞士巴塞尔
入库时间 2022-08-23 09:07:21

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-03-17

未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07D211/22 授权公告日:20110727 终止日期:20190326 申请日:20070326

专利权的终止
2011-07-27

授权

授权
2011-07-27

授权

授权
2009-08-12

实质审查的生效

实质审查的生效
2009-08-12

实质审查的生效

实质审查的生效
2009-06-17

公开

公开
2009-06-17

公开

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外文文献

1. 用作5-羟色胺转运蛋白抑制剂和神经激肽-1受体拮抗剂的哌啶衍生物 [P] . 中国专利： CN101460460B . 2011.07.27
2. 作为速激肽受体拮抗剂的5－(4－取代的哌啶基－1)－3－芳基戊酸衍生物 [P] . 中国专利： CN1181069A . 1998-05-06
3. Piperidine derivatives useful as serotonin transporter inhibitors and neurokinin-1 receptor antagonists [P] . AU2007233812B2 . 2013-03-21

机译：哌啶衍生物可用作5-羟色胺转运蛋白抑制剂和神经激肽1受体拮抗剂
4. Piperidine derivatives useful as serotonin transporter inhibitors and neurokinin-1 receptor antagonists [P] . 日本专利： JP5027208B2 . 2012-09-19

机译：哌啶衍生物可用作5-羟色胺转运蛋白抑制剂和神经激肽1受体拮抗剂
5. piperidine derivatives useful as serotonin transporter inhibitors and neurokinin-1 receptor antagonists [P] . BRPI0709742A2 . 2011-07-26

机译：哌啶衍生物可用作5-羟色胺转运蛋白抑制剂和神经激肽-1受体拮抗剂