首页> 外国专利> Crystalline form of 3-(3-{ 2-(e)-3,5-diamino-6-chloro-pyrazine-2-carbonylimino-1,3,8-triaza-spiro4.5decane-8-carbonyl} -benzenesulfonylamino)-propionic acid dipropylcarbamoylmethyl ester succinate

Crystalline form of 3-(3-{ 2-(e)-3,5-diamino-6-chloro-pyrazine-2-carbonylimino-1,3,8-triaza-spiro4.5decane-8-carbonyl} -benzenesulfonylamino)-propionic acid dipropylcarbamoylmethyl ester succinate

机译：3-（3- {2-[（（e）-3,5-diamino-6-chloro-吡嗪-2-羰基亚氨基）]-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸烷-8-羰基的晶体形式}-苯磺酰基氨基）-丙酸二丙基氨基甲酰基甲基酯琥珀酸酯

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Disclosed is crystalline form C of the spirocyclic amiloride derivative: 3-(3-{ 2-[(E)-3,5-diamino-6-chloro-pyrazine-2-carbonylimino]-1,3,8-triaza-spiro[4.5]decane-8-carbonyl} -benzenesulfonylamino)-propionic acid dipropylcarbamoylmethyl ester succinate salt, wherein Form C is characterized by an X-ray powder diffraction pattern comprising six or more 2-theta values selected from the group of 7.0°±0.2, 10.6°±0.2, 14.3°±0.2, 18.2°±0.2, 18.6°±0.2, 19.2°±0.2, 21.2°±0.2, 21.8°±0.2, 24.7±0.2, 29.0°±0.2 and 31.5°±0.2 at a temperature of 21-26°C, for use in the treatment of respiratory diseases, such as cystic fibrosis, primary ciliary dyskinesia, chronic bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, respiratory tract infections (acute and chronic; viral and bacterial) and lung carcinoma. Further disclosed is an inhalation device that contains and is adapted to deliver the crystalline form of the compound as defined above by pulmonary administration.

机译：公开了螺环阿米洛利衍生物的结晶形式C：3-（3- {2-[（（E）-3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-羰基亚氨基）-1,3,8-三氮杂螺] [4.5]癸烷-8-羰基}-苯磺酰氨基）-丙酸二丙基氨基甲酰基甲基酯琥珀酸酯盐，其中晶型C的特征在于其X射线粉末衍射图谱包含六个或多个选自7.0°±0.2的2-θ值，10.6°±0.2、14.3°±0.2、18.2°±0.2、18.6°±0.2、19.2°±0.2、21.2°±0.2、21.8°±0.2、24.7±0.2、29.0°±0.2和31.5°±0.2温度在21-26°C之间，用于治疗呼吸系统疾病，例如囊性纤维化，原发性睫状运动障碍，慢性支气管炎，慢性阻塞性肺疾病（COPD），哮喘，呼吸道感染（急性和慢性;病毒和细菌）和肺癌。还公开了一种吸入装置，其包含并适于通过肺部给药递送如上所定义的化合物的结晶形式。

著录项

公开/公告号NZ629032A

专利类型
公开/公告日2016-03-31

原文格式PDF
申请/专利权人 NOVARTIS AG;
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申请/专利号NZ20130629032
发明设计人 TUFILLI NICOLA;HOWSHAM CATHERINE;LINDENBERG CHRISTIAN;PERLBERG ANETT;
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申请日2013-03-15
分类号C07D471/10;A61K31/438;A61K31/497;A61P11;A61P35;C07D241/16;C07D241/20;C07D241/28;
国家 NZ
入库时间 2022-08-21 14:23:48

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