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pictet-spengler reaction for the synthesis of tetrahydroisoquinolines.

机译:皮克-斯彭格勒反应合成四氢异喹啉。

摘要

A commercial scale process for the production of tetrahydroisoquinolines and related heterocyclics by reaction, in mildly acidic conditions, of aryl N-sulfonylethylamines in the presence of suitable Lewis acid, and a compound capable of in situ generation of formaldehyde. The process is further characterized by formaldehyde being generated by the reaction of the Lewis acid upon the formaldehyde generating agent, instead of being present as an initial reactant. The process further avoids the presence of initial water which destroys the Lewis acid before it can act upon the formaldehyde generating agent.
机译:一种工业规模的方法,通过在适度酸性条件下,在合适的路易斯酸和能够原位产生甲醛的化合物的条件下,使芳基N-磺酰基乙胺反应,生成四氢异喹啉和相关的杂环。该方法的特征还在于,路易斯酸在甲醛生成剂上的反应生成甲醛,而不是作为初始反应物存在。该方法进一步避免了初始水的存在,该初始水在路易斯酸可以作用于甲醛发生剂之前就将其破坏。

著录项

  • 公开/公告号BR9712143B1

    专利类型

  • 公开/公告日2009-05-05

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人

    申请/专利号BR19979712143

  • 发明设计人 TIMOTHY JAMES-NORMAN WATSON;

    申请日1997-08-04

  • 分类号C07D217/02;C07D217/06;C07D217;C07D217/20;C07D221/20;

  • 国家 BR

  • 入库时间 2022-08-21 19:28:36

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