吡啶类

摘要： 2022年5月,宜昌恒友化工股份有限公司年产21000吨氯代吡啶系列产品项目环境影响报告书(征求意见稿)进行公示。根据研究,以吡啶及其衍生物为原料生产的相关除草剂、杀虫剂具有种类繁多、效果好且低毒、低残留等特点。吡啶类产品主要应用于医药、农药,特别是含氟吡啶、含氯吡啶等,市场前景广阔。

摘要： 佳木斯黑龙农药化工股份有限公司是黑龙江省重点农药化工综合性生产企业,一期项目主要产品为吡啶高效除草剂。2019年3月开工建设,总投资12亿元。佳木斯黑龙农药化工股份有限公司生产车间及配套设施,采用国际领先技术。

摘要： 目的制备相对分子质量1.8×104转位蛋白(TSPO)靶向分子探针2-(8-氨基-2-(4-氯苯基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-基)-N,N-二丙基乙酰胺(CB86)-二乙撑三胺五乙酸(DTPA)-Gd,探究其在类风湿关节炎(RA)模型的MRI效果。方法通过偶联双功能螯合剂制备CB86-DTPA,再与Gd螯合获得MRI靶向造影剂CB86-DTPA-Gd,测定其细胞毒性、MR弛豫率和体外稳定性。采用弗氏佐剂建立小鼠右踝RA模型,进行生物分布研究及MRI,以右踝关节炎性反应部位及其周围正常组织作为感兴趣区(ROI)计算信噪比(SNR)。采用两独立样本t检验分析数据。结果CB86-DTPA-Gd的MR纵向弛豫率r1为11.05 mmol·L-1·s-1。在Gd3+最大浓度(20μmol/L)时,小鼠巨噬细胞RAW264.7和小鼠乳腺癌4T1细胞的存活率均大于90%。室温下,CB86-DTPA-Gd在人血清和磷酸盐缓冲溶液(PBS;pH=7.4)中的稳定性良好。体内生物分布研究表明,CB86-DTPA-Gd具有较好的炎性反应靶向性,注射后120 min踝关节炎性反应部位摄取仍达(2.33±0.29)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)。MicroMRI结果显示,右踝关节炎性反应部位在注射CB86-DTPA-Gd和Gd-DTPA后均表现为明显强化,CB86-DTPA-Gd组SNR最高可达23.21±1.44,最大强化时间为注射后90 min,且各时间点均能被CB86-DTPA所抑制(t值:6.083~12.451,均P<0.05),而Gd-DTPA组强化时间为注射后30 min,SNR为16.12±1.24。结论CB86-DTPA-Gd显示了良好的巨噬细胞靶向性,在关节炎性反应部位有良好的摄取,有望成为一种用于外周炎性反应显像的新型MRI分子探针。

摘要： 目的:建立了气相色谱法测定注射用盐酸吉西他滨中丙酮、二氯甲烷、吡啶3种有机溶剂残留量的方法.方法:采用溶液直接进样法,在优化的气相色谱条件下,对收集到的58批次注射用盐酸吉西他滨、8批次盐酸吉西他滨原料及26批次辅料进行3种有机溶剂残留量的测定.结果:方法操作简便,3种残留溶剂均能有效分离,在考察浓度范围内,线性关系良好(r=0.9998),平均回收率90.5％～96.7％(n=9).结论:该方法为制剂及原料药中残留溶剂的合理控制及其法定标准是否增订残留溶剂检查项提供数据依据.结合原料及制剂测定结果,建议制剂与原料生产企业优化生产工艺,严格控制内部工艺的稳定性,提高批间批内精密度.

摘要： 目的 制备相对分子质量1.8×104转位蛋白(TSPO)靶向分子探针2-(8-氨基-2-(4-氯苯基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-基)-N,N-二丙基乙酰胺(CB86)-二乙撑三胺五乙酸(DTPA)-Gd,探究其在类风湿关节炎(RA)模型的MRI效果.方法 通过偶联双功能螯合剂制备CB86-DTPA,再与Gd螯合获得MRI靶向造影剂CB86-DTPA-Gd,测定其细胞毒性、MR弛豫率和体外稳定性.采用弗氏佐剂建立小鼠右踝RA模型,进行生物分布研究及MRI,以右踝关节炎性反应部位及其周围正常组织作为感兴趣区(ROI)计算信噪比(SNR).采用两独立样本t检验分析数据.结果 CB86-DTPA-Gd的MR纵向弛豫率r1为11.05 mmol·L-1·s-1.在Gd3+最大浓度(20 μmo1/L)时,小鼠巨噬细胞RAW264.7和小鼠乳腺癌4T1细胞的存活率均大于90％.室温下,CB86-DTPA-Gd在人血清和磷酸盐缓冲溶液(PBS;pH= 7.4)中的稳定性良好.体内生物分布研究表明,CB86-DTPA-Gd具有较好的炎性反应靶向性,注射后120 min踝关节炎性反应部位摄取仍达(2.33±0.29)每克组织百分注射剂量率(％ID/g).MicroMRI结果显示,右踝关节炎性反应部位在注射CB86-DTPA-Gd和Gd-DTPA后均表现为明显强化,CB86-DTPA-Gd组SNR最高可达23.21±1.44,最大强化时间为注射后90 min,且各时间点均能被CB86-DTPA所抑制(t 值:6.083～12.451,均P＜0.05),而Gd-DTPA组强化时间为注射后30min,SNR为16.12±1.24.结论 CB86-DTPA-Gd显示了良好的巨噬细胞靶向性,在关节炎性反应部位有良好的摄取,有望成为一种用于外周炎性反应显像的新型MRI分子探针.

摘要： 苯啶菌酮在中国专利保护期将于2021年届满苯啶菌酮是由日本石原产业株式会社开发的苯甲酰吡啶类杀菌剂,作用机制属于U8类,具体作用机制不明。该有效成分具有保护和治疗作用,预防性应用时可抑制病原菌附着孢的形成及随后菌丝体渗入植物细胞;病害出现后应用可抑制病原菌次生菌丝、菌丝体和孢子的形成。其主要用于谷物(小麦、黑麦、大麦、燕麦),果树和蔬菜等作物,防治白粉病。

摘要： 佳木斯黑龙农药化工股份有限公司为省重点农药化工综合性生产企业,一期项目2019年3月开工建设,主要产品为吡啶类高效除草剂,总投资12亿元。生产车间及配套设施采用国际领先技术,建设年产2.3万吨吡啶类高效除草剂及中间体生产线,产品是高效、低毒、低残留农药产品。

摘要： 目的 评价阿帕替尼单药治疗晚期恶性肿瘤骨转移患者的疼痛缓解情况、疗效和安全性.方法 选取2016年1月至2017年2月来本科治疗的晚期恶性肿瘤骨转移患者56例,根据随机数字表法分为观察组、对照组,每组28例,其中对照组采用帕米膦酸二钠治疗,而观察组采用阿帕替尼单药治疗,评价阿帕替尼单药治疗晚期恶性肿瘤骨转移患者的疼痛缓解情况及其有效性和安全性.结果 (1)观察组28例首次疗效评价,2例患者达到部分缓解,14例患者疾病稳定,6例患者疾病进展,6例患者不可评价,ORR=9.09％,DCR =72.73％.对照组28例首次疗效评价,1例患者达到部分缓解,12例患者疾病稳定,7例患者疾病进展,8例患者不可评价,ORR=5.00％,DCR=65.00％,总有效率与观察组比较差异无统计学意义(P=0.098).(2)观察组中22例可评价患者NRS评分明显高于对照组20例可评价患者,差异有统计学意义(t=3.954,P＜0.01).(3)治疗后观察组患者的KPS评分、SAS评分改善情况明显优于对照组(=7.985,9.091,P＜0.05).(4)两组发生的主要不良反应为高血压、手足皮肤反应、蛋白尿等,且观察组腹泻发生率明显低于对照组(P＜0.05).(5)观察组治疗后12个月内的存活率为78.57％,对照组为71.42％.结论 与帕米膦酸二钠相比,阿帕替尼可显著改善晚期恶性肿瘤骨转移患者疼痛情况、生存质量和焦虑,且不良反应多为轻中度,可控可耐受.

摘要： 敌草快可以说是百草枯同宗“兄弟”，二者都是吡啶类衍生物，由于百草桔的毒性中等，但毒性对人的毒性极大，且无特效解药，致毒机制目前尚未阐明。有鉴于此，目前己被20多个国家禁止或者严格限制使用。随着全球百草枯禁限用加大，致使敌草快替代应用逐渐放量。

摘要： 本文介绍了酮醛胺缩合物类与吡啶类复配的酸化用缓蚀剂SD1-3G的材料、缓蚀性能及评价结果.

摘要： 本发明涉及～N-(邻苯基氨基二氢吡啶基)磺酰胺和N-(邻苯基氨基二氢吡啶基)，N′-烷基硫酰胺，它们是MEK抑制剂并用于癌症和其它过增殖性疾病。

摘要： 本发明涉及一类吡啶/联吡啶共轭微孔聚合物及其制备方法和应用，以2,2’‑联吡啶‑5,5’‑二甲醛、芳香酮化合物和醋酸铵为原料使用溶剂热合成法制备。本发明的共轭微孔聚合物具有一定的比表面积及孔隙，作为CO2吸附剂表现出良好的吸附性能及CO2/N2选择性，且均具有良好的可逆吸附‑脱附性能，具有良好的应用前景。

摘要： 本发明涉及N－(邻苯基氨基二氢吡啶基)磺酰胺和N－(邻苯基氨基二氢吡啶基)，N′－烷基硫酰胺，它们是MEK抑制剂并用于癌症和其它过增殖性疾病。

摘要： 公开了可用作杀菌剂的通式(I)、(II)的化合物、它们的N－氧化物，以及它们合适的农用盐。其中A为取代的吡啶基环；B为取代的吡啶基环；W为C＝L或SOn；L为O或S；R1和R2各自独立的是H；或C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基或C3－C6环烷基，各自非必需的被取代；R3为H；或C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基或C3－C6环烷基、C2－C6烷羰基、C2－C6烷氧基羰基、C2－C6烷氨基羰基或C3－C8二烷氨基羰基；R4为C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基或C3－C6环烷基，各自非必需的被取代；X为O或S；和n为1或2；条件是当W为C＝O时，且R1、R2和R3为H，则B为除4－三氟甲基－3－吡啶基、2－氯－4－吡啶基和2，6－二卤－4－吡啶基外的其他吡啶基。还公开了含有通式(I)的化合物的组合物，以及由真菌类植物病原体造成的植物病害的控制方法，包括施用有效量的通式(I)的化合物。

摘要： 本发明公开了吡啶取代的2‑氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺或5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的其它盐。

摘要： 本发明公开了利用2‑乙烯基吡啶残渣制备吡啶类金属缓蚀剂的方法，首先2‑乙烯基吡啶残渣与十二烷基苯磺酸钠、氯化苄反应生成吡啶季铵盐，然后与多乙烯多胺、乙二醛、脂肪醇聚氧乙烯醚进行复配，得到吡啶季铵盐型中高温酸化缓蚀剂。本发明利用2‑乙烯基吡啶残渣制备吡啶类金属缓蚀剂，利用各个原料进行复配发挥协同效应，不仅实现了2‑乙烯基吡啶残渣的再利用，而且制备的缓蚀剂具有良好的缓蚀效果，工业应用前景广阔。

摘要： 本发明提供了一种用于氯化羟基吡啶类物质的连续化装置及连续氯化羟基吡啶类物质的方法。该连续化装置包括：连续供料单元；连续盘管反应单元，具有盘管反应器、控温夹套和背压阀，盘管反应器具有依次相连的入口管路、反应管路和出口管路，反应管路设置在控温夹套中，入口管路与连续供料单元相连，背压阀设置在盘管反应器的出口管路上；产物接收单元，与出口管路的末端相连。利用上述连续化装置使羟基吡啶类物质和氯化试剂在反应管路内进行连续反应和出料，使反应的加热时间控制更加精准，避免长时间加热产生副反应及杂质，可以使用更高的反应温度，以提高反应速率及转化率。利用背压阀提高反应管路内HCl的浓度增加主反应速率，提高反应选择性。

摘要： 本发明公开吡啶酮偶氮化合物和其N-取代吡啶酮基吡啶类季铵盐中间体及其制法。中间体的制备方法为：将吡啶衍生物、氯乙酸甲酯依次加入到三口瓶中，搅拌反应，得到反应产物；量取胺类化合物，加入上述反应产物中，反应得到反应产物；加入乙酰乙酸甲酯，加入氢氧化钠，升温，搅拌，得到吡啶酮中间体。吡啶酮偶氮化合物的方法，取芳香胺，投入水中，加浓盐酸，降温，加入亚硝酸钠，反应得到重氮盐备用；取吡啶酮中间体，控温，滴加到重氮盐中，得到吡啶酮偶氮化合物。本发明化合物生产得到的染色制品或印刷制品颜色鲜艳、清晰，暴晒后不褪色，对强或弱酸、碱等刺激性液体、气体、粉体等形态物质不褪色。

摘要： 本发明涉及三唑并吡啶类和咪唑并吡啶类化合物及其制备方法和医药用途。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为JAK激酶抑制剂的用途，该化合物及其含有该化合物的药物组合物可以用于治疗与JAK激酶活性相关的疾病，例如炎症、自身免疫性病症、癌症等。其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

摘要： 本发明公开了利用2‑乙烯基吡啶残渣制备吡啶类金属缓蚀剂的方法，首先2‑乙烯基吡啶残渣与十二烷基苯磺酸钠、氯化苄反应生成季铵盐吡啶，然后与多乙烯多胺、乙二醛、脂肪醇聚氧乙烯醚等进行复配，得到季铵盐吡啶型中高温酸化缓蚀剂。本发明利用2‑乙烯基吡啶残渣制备吡啶类金属缓蚀剂，利用各个原料进行复配发挥协同效应，不仅实现了2‑乙烯基吡啶残渣的再利用，而且制备的缓蚀剂具有良好的缓蚀效果，工业应用前景广阔。