布林佐胺

摘要： 1病例介绍,患儿,男,11岁,体质量33 kg。2018年10月9日,因“左眼外伤视物不清20 h”入院。既往健康,无药物、食物过敏史,无家族遗传病史。初步诊断:左眼外伤性前房积血,左眼外伤性瞳孔散大,左眼虹膜撕裂伤,左眼球钝挫伤。入院体检:体温36.6°C,脉搏100次·min^(-1),呼吸20次·min^(-1),血压110/75 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),心肺检查未见明显异常。

摘要： 目的分析布林佐胺联合噻吗洛尔治疗新生血管性青光眼术后患者,对其视网膜中央动脉血流收缩期峰值速度(PSV)、舒张末期速度(EDV)、阻力系数(RI)、白细胞介素-6(IL-6)、色素上皮衍生因子(PEDF)、血管内皮生长因子(VEGF)水平的影响,以期为临床诊治该疾病提供参考依据。方法选取盐城顾泽潮聚眼科医院2020年8月至2021年5月期间,接受全视网膜光凝术+小梁切除术治疗的新生血管性青光眼患者86例,以随机数字表法将其分为对照组(43例)与观察组(43例)。对照组患者术后采用噻吗洛尔滴眼治疗,观察组患者在噻吗洛尔滴眼的基础上采用布林佐胺滴眼治疗,两组患者均治疗1周。比较治疗前后两组患者眼压、视野平均光敏度、视野平均缺损度、PSV、EDV、RI、IL-6、PEDF、VEGF水平,以及治疗期间眼部疼痛、头痛、眼内干涩发生情况。结果治疗后两组患者眼压、视野平均缺损、RI、IL-6、VEGF水平均显著低于治疗前,且观察组显著低于对照组,而视野平均光敏度、PSV、EDV、PEDF水平均显著高于治疗前,且观察组显著高于对照组(均P0.05)。结论布林佐胺联合噻吗洛尔治疗可降低新生血管性青光眼术后患者眼内压,改善视网膜中央血流动力学与视网膜功能,降低患者机体炎症因子水平,且安全性良好。

摘要： 目的:研究分析布林佐胺治疗青光眼的降眼压疗效及安全性。方法:选择我院2019年3月~2021年3月收治的青光眼患者50例作为实验案例,结合入院顺序进行随机分组,常态组25例患者采用马来酸噻吗溶尔治疗方式,科研组25例患者采用布林佐胺治疗,着重就其降眼压疗效及安全性进行分析。结果:治疗后科研组患者的眼压值低于常态组患者,P值0.05,组间数据差异不具统计学意义。结论:布林佐胺治疗青光眼的降眼压疗效良好,经治疗后患者的心率、血压无明显变化,具备较高的安全性,可推广。

摘要： 目的:研究分析老年慢性闭角型青光眼药物治疗的临床效果.方法:选取2020年1月至2021年1月在我院老年慢性闭角型青光眼患者60例,60例患者男性40例,女性20例,患者年龄68-85岁,60例患者均采用药物治疗,对患者治疗效果进行分析.结果:60例患者经过治疗后眼压均得到了有效控制,患者治疗前眼压(25.12±2.59)mmHg,患者治疗后眼压(15.32±1.95)mmHg.结论:老年慢性闭角型青光眼药物治疗的临床效果明显,降低患者眼压,值得被推广.

摘要： 目的 探讨布林佐胺联合噻吗洛尔滴眼液治疗新生血管性青光眼(Neovascular glaucoma,NVG)的效果.方法 选择2019年5月至2020年6月本院收治的NVG患者78例,随机分为对照组和观察组各39例.两组均行外科手术,对照组于术后采用布林佐胺治疗,观察组于术后采用布林佐胺联合噻吗洛尔滴眼液治疗.比较两组治疗前、治疗3个月时眼压指标(24h眼压峰值、平均眼压)、房水细胞因子[色素上皮衍生因子(PEDF)、血管内皮生长因子(VEGF)]及不良反应发生情况.结果 治疗3个月结束时,两组24h眼压峰值、平均眼压均低于治疗前,且观察组低于对照组,两组房水PEDF水平高于治疗前,VEGF水平低于治疗前,且观察组房水PEDF水平高于对照组,VEGF水平低于对照组,差异有统计学意义(P0.05).结论 布林佐胺联合噻吗洛尔滴眼液治疗NVG的效果显著,可有效改善患者眼压指标,调节房水细胞因子水平,且安全性较高.

摘要： 目的:研究分析布林佐胺治疗青光眼的降眼压疗效及安全性.方法:选择我院2019年3月～2021年3月收治的青光眼患者50例作为实验案例,结合入院顺序进行随机分组,常态组25例患者采用马来酸噻吗溶尔治疗方式,科研组25例患者采用布林佐胺治疗,着重就其降眼压疗效及安全性进行分析.结果:治疗后科研组患者的眼压值低于常态组患者,P值＜ 0.05,组间数据差异具统计学意义;安全性指标(心率、血压值)两组患者接近,P值＞ 0.05,组间数据差异不具统计学意义.结论:布林佐胺治疗青光眼的降眼压疗效良好,经治疗后患者的心率、血压无明显变化,具备较高的安全性,可推广.

摘要： 目的 探讨布林佐胺联合噻吗洛尔治疗开角型青光眼的临床有效性及安全性.方法 选取2019年6月～2020年6月武城县人民医院收治的68例开角型青光眼患者为研究对象,按照随机数表法分为对照组与研究组,每组34例.对照组患者采取噻吗洛尔治疗,研究组患者在噻吗洛尔的治疗基础上应用布林佐胺,对比两种治疗方案的有效性及安全性.结果 治疗2周、4周、6周后,研究组患者的眼压水平均明显低于对照组,泪膜破裂时间(BUT)明显长于对照组,舒张末期血流速度(EDV)、收缩期峰值血流速度(PSV)明显高于对照组,阻力系数(RI)明显低于对照组,差异有统计学意义(P0.05).结论 布林佐胺联合噻吗洛尔治疗开角型青光眼具有较好的效果,且治疗安全性较高.

摘要： 目的:布林佐胺治疗青光眼的临床效果与安全性分析.方法:选取我院2018年05月至2019年09月收治的青光眼患者62例,以随机数字表法分为两组,对照组给予马来酸噻吗洛尔治疗,治疗组给予布林佐胺治疗,比较两组临床疗效及不良反应发生率.结果:治疗组临床治疗总有效率96.77％,高于对照组74.19％、不良反应发生率6.45％,低于对照组29.03％,差异具有统计学意义(x2=4.679、x2=3.979,P<0.05).结论:临床以药物治疗青光眼患者,应用布林佐胺药物治疗,疗效显著,且不良反应发生率低,用药安全性高,治疗价值显著.

摘要： 目的:研究与观察布林佐胺在青光眼患者中进行治疗的临床疗效和安全性.方法:选取2017年5月～2019年5月本院收治的60例青光眼患者作为研究对象,包括高眼压症、术后残余青光眼以及原发性开角型青光眼患者,并随机分为对照组与观察组,每组各30例.对照组采用马来酸噻吗洛尔治疗,观察组采用布林佐胺进行治疗,比较两组患者不同阶段眼压降低状况与不良反应发生率.结果:在用药4周与用药6周之后,观察组眼压下降值显著高于对照组(P<0.05),对照组的不良反应率为(30.00％),观察组的不良反应率为(10.00％),相比较对照组,观察组的不良反应率更低(P<0.05).结论:布林佐胺治疗青光眼患者具有十分显著的降眼压效果,疗效确切,且不良反应少,是一种治疗青光眼的理想药物,值得临床上推广与应用.

摘要： 目的:研究布林佐胺治疗青光眼的临床疗效及其安全性.方法:选取本院2019年10月-2020年10月诊治的60例青光眼患者,随机分为实验组与对照组,每组30例.结果:治疗前两组比较无明显差异(P>0.05),治疗后实验组眼压水平明显优于对照组;实验组不良反应发生率(6.67％)低于对照组(30.00％),P<0.05.结论:布林佐胺治疗青光眼效果较好,可明显降低患者的眼压,减少不良反应的发生几率,值得推广应用.

摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种布林佐胺关键中间体的合成方法，由化合物Ⅱ作为起始原料，化合物Ⅱ与1‑溴‑3‑甲氧基丙烷经烷基化反应合成化合物Ⅲ，化合物Ⅲ经溴化反应合成化合物Ⅳ，化合物Ⅳ经分子内关环反应最终合成布林佐胺关键中间体化合物Ⅴ，具体反应如下所示：。本发明提供的合成方法合成路线简单，整个过程中易于操作，且得到的产物易纯化，纯度高，收率高，适合大规模生产。

摘要： 本发明公开了布林佐胺及其中间体的制备方法。本发明的如化合物C所示的布林佐胺中间体的制备方法包括如下步骤：无水条件下，有机溶剂中，在三级胺存在的条件下，将化合物B与原酸酯类化合物于70～80°C下进行缩合反应，即可；其中，所述的原酸酯类化合物为原乙酸三甲酯、原乙酸三乙酯和原苯甲酸三甲酯中的一种或多种。本发明的制备方法使用三级胺作为催化剂进行缩合反应，大大缩短了氨基保护步骤的反应时间，减少了保护试剂用量，降低了反应温度，提高了产品收率和纯度；并且后处理过程中所用的酸碱用量减少，产品炽灼残渣减少，操作简化，更适合于工业化生产。

摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及布林佐胺包合物眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间，或提高其生物利用度，可用于治疗高眼压和青光眼等疾病，凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间，减少给药次数和给药剂量，不仅提高了患者顺应性，且能降低药物的副作用。同时，因未添加任何防腐剂，采用单剂量包装，降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性，大大提高了用药的安全性。

摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及布林佐胺眼用制剂及其制备方法和用途。本发明所解决的技术问题是提供几种布林佐胺眼用制剂，目的在于或延长其眼部滞留时间，或提高其生物利用度，为降低眼压或治疗青光眼提供新的剂型选择。具体剂型有温度敏感眼用原位凝胶剂、pH敏感眼用原位凝胶剂、离子敏感眼用原位凝胶剂、布林佐胺脂质体、布林佐胺纳米粒、布林佐胺纳米混悬剂、布林佐胺复合凝胶制剂，可用于治疗高眼压和青光眼等疾病，凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间，减少给药次数和给药剂量，不仅提高了患者顺应性，且能降低药物的副作用。同时，因未添加任何防腐剂，采用单剂量包装，降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性，大大提高了用药的安全性。

摘要： 本发明属于医药化工的技术领域，具体涉及一种制备布林佐胺中间体噻吩磺酰胺的方法，适用于工业生产。首先将噻吩苄基硫醚溶于适当的溶剂，再加入冰乙酸和水，控温0～15°C，分批加入三氯异氰脲酸，20-40分钟加完，并于该温度下保温反应直至原料消失，水浴30～50°C，减压浓缩除去溶剂，加入质量浓度为25%乙酸乙酯石油醚溶液，搅拌，过滤，滤液减压蒸干，得到噻吩磺酰氯；控温0～15°C，将用乙酸乙酯稀释过的噻吩磺酰氯滴加到氨水或胺的水溶液中，搅拌反应至原料消失，过滤，水洗，固体烘干，即得噻吩磺酰胺。使用该方法所得的产品收率较高，操作简便，而且成本低廉，反应条件温和，适于大规模生产。

摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种布林佐胺关键中间体的合成方法，由化合物Ⅱ作为起始原料，化合物Ⅱ与1‑溴‑3‑甲氧基丙烷经烷基化反应合成化合物Ⅲ，化合物Ⅲ经溴化反应合成化合物Ⅳ，化合物Ⅳ经分子内关环反应最终合成布林佐胺关键中间体化合物Ⅴ，具体反应如下所示：。本发明提供的合成方法合成路线简单，整个过程中易于操作，且得到的产物易纯化，纯度高，收率高，适合大规模生产。

摘要： 本发明公开了一种缓控释给药的分子印迹水凝胶隐形眼镜的制备方法。该方法先将氯化胆碱与甲基丙烯酸以一定比例混合，在90°C油浴下制备亲水性功能单体DES；再以布林佐胺为模板、甲基丙烯酸羟乙酯为骨架单体、DES为功能单体、聚乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂，在引发剂AIBN的作用下经过超声，获得预聚合液；然后将预聚合液除去氧气和黑暗中平衡后注入模具，经过紫外聚合后，用圆冲切割，洗脱除去未反应的物质并进行干燥，即制备得到水凝胶隐形眼镜。采用本发明的制备方法所制备出的水凝胶隐形眼镜载药量大，可实现药物的缓慢释放，与传统眼用制剂相比，生物利用度大大提高，渗透性好，停留时间长，更加方便高效。

摘要： 一种布林佐胺滴眼液制剂制备方法。将活性成分布林佐胺分散于润湿剂中，同时将助悬剂60°C溶胀完全后放置两小时，将渗透压调节剂、金属离子络合剂、防腐剂调节剂在60°C溶解完全，将含布林佐胺润湿剂溶液在均质搅拌条件下加入到助悬剂溶液中，继续均质搅拌5min，加入其它溶液，继续均质5min，调节pH值，灭菌、灌装。本发明处方工艺简单，工业化生产操作性较强，将原料药直接微粉化处理后，进行样品制备，可大量节省人力物力财力，且制备工程中所需设备简单，工艺参数易于控制。

摘要： 本发明公开了布林佐胺及其中间体的制备方法。本发明的如化合物C所示的布林佐胺中间体的制备方法包括如下步骤：无水条件下，有机溶剂中，在三级胺存在的条件下，将化合物B与原酸酯类化合物于70～80°C下进行缩合反应，即可；其中，所述的原酸酯类化合物为原乙酸三甲酯、原乙酸三乙酯和原苯甲酸三甲酯中的一种或多种。本发明的制备方法使用三级胺作为催化剂进行缩合反应，大大缩短了氨基保护步骤的反应时间，减少了保护试剂用量，降低了反应温度，提高了产品收率和纯度；并且后处理过程中所用的酸碱用量减少，产品炽灼残渣减少，操作简化，更适合于工业化生产。

摘要： 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种布林佐胺溴莫尼定滴眼液及其制备方法，所述布林佐胺溴莫尼定滴眼液按重量百分比计，其包括以下组分：布林佐胺1‑3％、溴莫尼定1‑5％、渗透压调节剂0.3‑0.8％、氨基多糖0.1‑1％和pH调节剂，余量为注射用水，pH调节剂的加入量为使滴眼液的pH为5.5‑7.5。本发明制备的含有布林佐胺溴莫尼定的滴眼液和泪液等渗，不含防腐剂，能有效降眼压，无防腐剂对眼睛的二次损害。