恩他卡朋

摘要： 目的:观察恩他卡朋联合复方左旋多巴治疗帕金森病(PD)的疗效及对血清淀粉样蛋白β_(1-42)(Aβ_(1-42))、尿酸(UA)、胱抑素C(CysC)及表皮生长因子(EGF)的影响。方法:本院收治的PD患者104例,随机分为对照组和观察组,各 52 例。对照组给予复方左旋多巴治疗,观察组在对照组基础上加用恩他卡朋,疗程 12周。于治疗前和治疗4周、12周,采用帕金森病统一评分量表(UPDRS)第Ш分量表评价患者运动功能;于治疗前及治疗12周后,采用蒙特利尔认知评估量表(MoCA)评价认知功能,采用采用帕金森病生活质量问卷-39(PDQ-39)评价生活质量;晨取空腹静脉血检测Aβ_(1-42)、UA、CysC和EGF水平。结果:治疗前,2组的各项评分差异无统计学意义(均P>0.05)。治疗后,2组的UPDRS-Ⅲ和PDQ-39评分均降低(均P0.05);2 组患者的血清 CysC 水平均降低,Aβ_(1-42)、UA、EGF水平升高(均P<0.05),且观察组幅度大于对照组(均P<0.05)。结论:恩他卡朋联合复方左旋多巴治疗PD可更有效地改善运动症状,保护认知功能,提高生活质量,机制或与调节血清Aβ_(1-42)、UA、CysC及EGF表达有关。

摘要： 恩他卡朋是一种特异性外周儿茶酚胺-O-甲基转移酶抑制剂,用于帕金森病的辅助治疗。恩他卡朋的合成路线是以香兰素为原料,经硝化,脱甲基得到中间体3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛;而另一中间体N,N-二乙基氰乙酰胺由氯乙酰氯经胺化,氰化得到。3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛和N,N-二乙基氰乙酰胺经Knoevengal缩合反应和重结晶纯化得到产品,工艺总收率为31%。此路线操作简单,所用试剂廉价,产率高,适合工业化生产。

摘要： 目的:分析联合使用左旋多巴与恩他卡朋用于治疗帕金森病的临床效果。方法:选取2019年7月-2020年8月在咸宁市第一人民医院进行帕金森病治疗的患者114例作为研究对象,随机分为两组,各57例。对照组使用左旋多巴片进行治疗,观察组使用左旋多巴片联合恩他卡朋进行治疗。比较两组临床效果与并发症发生情况。结果:两组起效时间比较,差异无统计学意义(P>0.05)。在开期时间方面,观察组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。在关期时间与异动时间方面,观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组UPDRSⅡ的评分统计数值低于对照组,UPDRSⅢ的评分统计数值低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组关于并发症发生率的统计数值低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:联合使用左旋多巴与恩他卡朋用于治疗帕金森病,能够取得较好的临床效果,且并发症情况较少,建议在帕金森的临床治疗中推广使用。

摘要： 目的观察恩他卡朋联合左旋多巴治疗帕金森病(PD)的临床疗效,并探讨其对外周血Hcy和血尿酸水平的影响。方法选取2018年11月至2019年9月在驻马店市中心医院神经内科初次就诊的92例原发性PD患者,按照随机数字法分为实验组和对照组,每组各46例。给予对照组患者口服左旋多巴治疗,给予实验组患者口服左旋多巴联合恩他卡朋治疗,共治疗12 w。疗程结束后检测两组患者外周血同型半胱氨酸(Hcy)、血尿酸(UA)水平,患者的生活质量用综合评定问卷(GQOLI74)来评定。结果治疗结束后,对照组总有效率为69.56%,实验组总有效率为82.60%,实验组疗效高于对照组(P<0.05);实验组血浆Hcy水平低于对照组(P<0.05)、血尿酸水平、GQOLI74评分高于对照组(P<0.05)。结论左旋多巴联合恩他卡朋能显著降低PD患者血浆Hcy水平、升高血尿酸水平,更能有效改善帕金森患者日常生活质量。

摘要： 目的:探究帕金森病采取恩他卡朋与左旋多巴联合治疗的临床效果.方法:共计抽取88例帕金森病患者作为研究对象,患者于2019年2月至2020年2月入本院接受救治,将其随机分为观察组与对照组,每组各44例.观察组与对照组分别采取左旋多巴联合恩他卡朋治疗与左旋多巴单项治疗,对比两组临床效果.结果:治疗前,组间ADL量表评分与UPDRS评分对比,无明显差异(P＞0.05);治疗后,观察组ADL量表评分比对照组更高,UPDRS评分更低(P＜0.05);观察组治疗有效率比对照组更高(P＜0.05);比较两组患者的氧化应激指标水平,观察组明显好于对照组,数据差异明显(P＜0.05).结论:帕金森病采取恩他卡朋与左旋多巴联合治疗,可改善患者神经递质,增强患者日常生活能力,保证治疗安全性,提升治疗有效率,值得临床实践.

摘要： 目的 探讨恩他卡朋联合左旋多巴治疗帕金森病的疗效及治疗安全性.方法 回顾性分析收治的70例帕金森病患者的治疗方案,将其分为对照组(n=38、接受左旋多巴治疗)、研究组(n=32、接受恩他卡朋联合左旋多巴治疗),持续治疗12周后评估疗效.对比两组患者的治疗效果,血清氧化应激指标[活性氧(ROS)、丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)]及脑啡肽(β-内啡肽、亮脑啡肽)水平差异,评估治疗安全性.结果 治疗后,研究组临床有效率显著高于对照组(χ2=4.015,P=0.045);血清中ROS、MDA的水平显著低于对照组,GSH、SOD的水平高于对照组(t=5.104、4.182、5.034、7.495,P=0.000);血清中β-内啡肽、亮脑啡肽的含量高于对照组患者(t=7.087、7.121,P=0.000).治疗期间,研究组患者胃肠道反应、"开关"现象、日内波动现象、排尿困难等不良反应发生率低于对照组(χ2=4.159、4.983、4.015、4.534,P=0.041、0.026、0.045、0.033);两组间便秘、失眠症等不良反应发生率的差异无统计学意义(χ2=0.554、1.205,P=0.456、0.272).结论 恩他卡朋辅助治疗帕金森病,有助于疗效提升,且具有良好的用药安全性.

摘要： 目的:观察恩他卡朋联合左旋多巴治疗帕金森病患者的效果.方法:选取106例帕金森病患者作为研究对象,按照随机数字表法分为观察组与对照组各53例.对照组采用左旋多巴治疗,观察组在对照组的基础上联合恩他卡朋治疗.比较两组临床疗效,治疗前后帕金森病症状评分和血清脑源性神经营养因子(BDNF)、5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)水平,以及不良反应发生率.?结果:治疗后,观察组治疗总有效率为96.23％,高于对照组的84.91％,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组统一帕金森病评分量表(UPDRS)Ⅱ评分和UPDRSⅢ评分均低于对照组,BDNF、5-HT和NE水平均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率为5.66％,低于对照组的18.87％,差异有统计学意义(P<0.05).结论:恩他卡朋联合左旋多巴治疗帕金森病患者可提高治疗总有效率和BDNF、5-HT、NE水平,降低帕金森病症状评分和不良反应发生率,其效果优于单纯左旋多巴治疗.

摘要： 目的 探讨恩他卡朋联合左旋多巴对帕金森病患者氧化应激指标水平的影响与安全性.方法 按照随机数字表法将普宁市人民医院2019年6月至2020年6月收治的66例帕金森病患者分为参照组和试验组,各33例.参照组患者使用左旋多巴片治疗,试验组患者在参照组的基础上联合恩他卡朋片治疗,两组患者均持续治疗16周.对比两组患者治疗前后统一帕金森病评定量表(UPDRS)评分、炎性因子、氧化应激指标水平,以及治疗期间不良反应发生情况.结果 与治疗前比,治疗后两组患者UPDRS第Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ部分评分,以及白细胞介素?-1β(IL-1β)、白细胞介素?-6(IL-6)、丙二醛(MDA)水平均下降,且试验组低于参照组,而两组患者超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平均升高,且试验组高于参照组;治疗期间试验组患者不良反应总发生率低于参照组(均P<0.05).结论 恩他卡朋联合左旋多巴治疗帕金森病,能够改善患者体内血清炎性因子和氧化应激指标水平,治疗效果显著,且安全性较高.

摘要： 目的:分析治疗帕金森病采用恩他卡朋结合左旋多巴的临床效果.方法:选取62例在2020年5月至2021年5月期间于我院接受帕金森病治疗的病患,按照抽签法将其平均分为实验组和参照组,参照组病患予以左旋多巴治疗,实验组则在参照组基础上加用恩他卡朋治疗,对比实验组、参照组病人的治疗效果以及不良反应发生几率.结果:经过治疗后实验组和参照组病人的治疗有效率相比明显较高,差异具有统计学意义(P<0.05).实验组采用两种药物联合治疗的不良反应发生情况明显低于参照组,数据结果比对(P<0.05),有比较意义.结论:采用左旋多巴与恩他卡朋联合治疗帕金森病的效果显著,可以有效增加治疗有效率,同时减少出现不良反应,促使病患的生活质量得以提升.

摘要： 目的 观察恩他卡朋联合左旋多巴治疗帕金森病(PD)的临床疗效,并探讨其对外周血Hcy和血尿酸水平的影响.方法 选取2018年11月至2019年9月在驻马店市中心医院神经内科初次就诊的92例原发性PD患者,按照随机数字法分为实验组和对照组,每组各46例.给予对照组患者口服左旋多巴治疗,给予实验组患者口服左旋多巴联合恩他卡朋治疗,共治疗12 w.疗程结束后检测两组患者外周血同型半胱氨酸(Hcy)、血尿酸(UA)水平,患者的生活质量用综合评定问卷(GQOLI74)来评定.结果 治疗结束后,对照组总有效率为69.56%,实验组总有效率为82.60%,实验组疗效高于对照组(P＜0.05);实验组血浆Hcy水平低于对照组(P＜0.05)、血尿酸水平、GQOLI74评分高于对照组(P＜0.05).结论 左旋多巴联合恩他卡朋能显著降低PD患者血浆Hcy水平、升高血尿酸水平,更能有效改善帕金森患者日常生活质量.

摘要： 目的:研究添加恩他卡朋治疗帕金森病患者症状波动.方法:9例伴有症状波动帕金森病患者添加恩他卡朋服药前后自身对照"开""关"时间、UPDRS Ⅱ/Ⅲ评分、左旋多巴日剂量综合评估.结果:8周观察显示添加恩他卡朋治疗帕金森病,能够显著延长"开"时间、缩短"关"时间、降低UPDRS Ⅱ/Ⅲ评分,减少左旋多巴用量.结论:帕金森病伴有剂末现象患者添加恩他卡朋治疗有效.

摘要： 目的: 观察恩他卡朋对已接受脑深部电刺激手术并服用复方左旋多巴的帕金森病(Parkinson's Disease)患者的疗效、改善运动波动的情况.rn 方法: 12例已接受STN-DBS手术的PD患者,术后1个月未服药根据统一帕金森病评定量表第三部分(Unified Parkinson'S Disease Rating Scale,UPDRS Ⅲ)评分和记录美多巴每日剂量.评分后开机设定参数,选择合适参数后服药状态下行UPDRS Ⅲ评分.参数稳定后3个月开始加用恩他卡朋,每次100 mg,与美多巴同服.用药后3个月再次行UPDRS Ⅲ评分和记录美多巴每日剂量,具有运动波动的患者通过患者日记记录时间变化,观察期术后6个月.rn 结果: 与开机前UPDRS Ⅲ评分相比较,开机后UPDRSⅢ平均得分自术前的36.7±11.3减少至30.0±14.4；美多巴每日剂量(g/d)自术后1个月的1.25g+0.25减少至术后6个月的0.75g±0.25；治疗后,患者的运动波动有明显改善(P<0.01)；rn 结论: 恩他卡朋可提高已接受DBS手术并服用美多巴的PD患者的疗效,改善运动波动,且使用安全.

摘要： 本发明涉及一种含有恩他卡朋、硝替卡朋或其可药用盐和交联纤维素衍生物的口服压制组合物。组合物基于的发现是，交联纤维素衍生物可提高口服压制组合物中恩他卡朋或硝替卡朋的释放速率。交联纤维素衍生物在该组合物中的含量适宜至少为6重量%，优选约8%至约16重量%，尤其优选约10%至约14重量%。

摘要： 本发明提供了恩他卡朋，恩他卡朋衍生物，或其立体异构体、氢化物或药学上可接受的盐在对其有需要的人中治疗或抑制黄斑变性或与年龄相关的黄斑变性的用途以及相关组合物。

摘要： 本发明涉及一种制备恩他卡朋的方法，其包括以下步骤：3‑烷氧基‑4‑羟基苯甲醛与氰乙酸缩合生成中间体2‑氰基‑丙烯酸(III)，化合物(III)与卤化剂反应生成酰卤(IV)后，与二乙胺反应生成恩他卡朋烷基醚的盐(V)，盐(V)在适当溶剂中酸解脱甲基生成恩他卡朋(I)。该方法操作方便、反应条件温和、收率高、适合大规模工业生产。

摘要： 本发明提供了一种高效液相色谱法测定恩他卡朋片溶出度的方法，采用紫外检测器，通过反相高效液相色谱法等度进行洗脱，通过溶出仪制备供试液和制备标准溶液，分别取供试液及对照溶液注入色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，完成恩他卡朋片溶出度的测定，本发明填补了目前利用高效液相色谱法测定恩他卡朋片溶出度分析方法尚无的空缺，可满足研发和生产的需求，能够有效的对恩他卡朋片溶出度进行更为严格有效的控制。

摘要： 本发明涉及一种含有恩他卡朋、硝替卡朋或其可药用盐和交联纤维素衍生物的口服压制组合物。组合物基于的发现是,交联纤维素衍生物可提高口服压制组合物中恩他卡朋或硝替卡朋的释放速率。交联纤维素衍生物在该组合物中的含量适宜至少为6重量%,优选约8%至约16重量%,尤其优选约10%至约14重量%。

摘要： 本发明涉及药物分析技术领域，具体公开一种恩他卡朋原料或其制剂中N‑亚硝基二甲胺与N‑亚硝基二乙胺的检测方法。本发明采用高效液相色谱与质谱联用法进行检测，液相色谱条件为：用C18色谱柱，以体积浓度为0.05％‑0.15％甲酸水溶液为流动相A，以体积浓度为0.05％‑0.15％甲酸的甲醇溶液为流动相B，梯度洗脱；质谱采用APCI离子源，正离子检测模式。本发明提供的方法灵敏、准确、重现性较好，能够用更为简便的方法实现对恩他卡朋中痕量NDMA和NDEA的定性和定量检测，从而为提高和更好地控制恩他卡朋药品的质量提供有效保障，有利于提高恩他卡朋产品用药的临床安全性和有效性。

摘要： 本发明涉及药物分析技术领域，公开了一种恩他卡朋中残留杂质的检测方法，所述残留杂质为N,N‑二乙氰基乙酰胺。本发明采用高效液相色谱与质谱联用法进行检测，液相色谱的条件为：C18色谱柱，流动相A为体积浓度为0.08％‑0.12％甲酸水溶液，流动相B为甲醇，梯度洗脱；质谱条件为：APCI离子源，正离子扫描模式，定量离子为：母离子141.1m/z，子离子为100.2m/z；定性离子为：母离子141.1m/z，子离子为72.1m/z。本发明提供的方法具有定性精准、灵敏度高、精密度高、线性好、重现性好的特点，且操作简便，适合于恩他卡朋中杂质N,N‑二乙氰基乙酰胺的分析检测。

摘要： 本发明公开了恩他卡朋在制备用于治疗和/或预防急性肾损伤的药物中的应用，所述急性肾损伤是肾脏缺血再灌注诱导的急性肾损伤。经实验表明，恩他卡朋能够显著增加铁死亡HK‑2细胞中NRF2含量，NRF2抑制了细胞发生铁死亡。施加恩他卡朋明显减轻了急性肾损伤小鼠肾组织损伤，对临床上急性肾损伤的治疗和预防有非常重要的价值。

摘要： 本发明涉及一种恩他卡朋片质量检测方法，包括溶出度检测和杂质含量检测，溶出度检测包括：取恩他卡朋样品溶于溶出介质作为供试品溶液；取对照品溶于溶出介质作为对照品溶液；分别以相同条件进行HPLC液相洗脱供试品溶液和对照品溶液，以对照品溶液溶出度100%计，得到恩他卡朋样品的溶出度；杂质含量检测包括：制备包括杂质及恩他卡朋样品的系统适用性溶液、恩他卡朋对照品溶液及供试品溶液；通过系统适用性溶液检测HPLC的分离条件；以检测好的分离条件分别对恩他卡朋对照品溶液及供试品溶液进行洗脱，确定恩他卡朋样品中杂质的含量。本发明提供的恩他卡朋片质量检测方法，灵敏度高、检测结果准确。

摘要： 本发明涉及一种恩他卡朋的生产方法，包括硝化反应、脱甲基反应及缩合反应，其中，硝化反应由冰乙酸、香兰素及65%硝酸在3‑5小时完成；脱甲基反应由硝基香兰素、二氯甲烷、四丁基溴化铵、无水氯化铝及吡啶反应完成；缩合反应由异丙醇、3，4‑二羟基‑5硝基苯甲醛、N‑N‑二乙基氰基乙酰胺及哌啶反应完成。本发明提供的恩他卡朋生产方法，收率高、纯度高，质量稳定。