受体,多巴胺

摘要： 精神分裂症是一种慢性高致残性精神障碍,其病因和病理机制复杂.既往抗精神病药主要通过作用于多巴胺2型受体发挥疗效,对阴性症状和认知损害症状的疗效欠佳且出现较多的不良反应,严重影响患者的治疗依从性和功能康复.因此,作用于新靶点的抗精神病药的研发显得尤为迫切.SEP-363856是基于表型筛选策略发现的一种不与多巴胺2型受体结合的独特抗精神病药,临床前研究数据表明,SEP-363856的疗效可能与激活痕量胺相关受体1和5-羟色胺1A受体有关,该药的发现有望为精神分裂症患者带来新的治疗选择.本文中简要介绍了SEP-363856的研发历程,包括临床前研究结果及最新的临床试验数据,便于读者了解这一新型抗精神病药.

摘要： 目的 探讨伏隔核中多巴胺D1受体的老年化改变在老年小鼠异氟醚麻醉后苏醒延迟中的作用.方法 老年(18～22月龄)和青年(5～8月龄)小鼠各26只,每组采用随机数字表法抽取8只,经1.4％异氟醚麻醉后,比较2组小鼠异氟醚麻醉后苏醒时间及脑电频谱的差异.剩余小鼠建立老年和青年伏隔核微注射模型,比较微注射多巴胺D1受体激动剂、拮抗剂以及生理盐水对老年和青年小鼠异氟醚麻醉苏醒时间及苏醒期脑电频谱的影响;最后通过Western blot检测老年和青年伏隔核内多巴胺D1受体的表达水平的差异,分析老年小鼠麻醉后苏醒延迟的可能机制.结果 与青年小鼠相比,老年小鼠异氟醚麻醉后苏醒时间明显延长(P1～4 Hz)能量明显升高(P8～12 Hz)、β(>12～25 Hz)和γ(>25～60 Hz)频段的能量显著降低(均P0.05).Western blot结果显示,老年小鼠伏隔核中多巴胺D1受体表达水平较青年小鼠显著降低(P<0.01).结论 老年小鼠伏隔核D1受体表达的下调减弱了其促全身麻醉觉醒的作用,可能是老年动物麻醉后苏醒延迟的重要原因之一.

摘要： 精神分裂症与中枢多巴胺功能紊乱高度相关,绝大部分抗精神病药通过拮抗多巴胺D2受体改善症状.精神分裂症患者对多巴胺具有高反应性,且精神分裂症发病机制与中脑边缘系统关系密切,背侧纹状体的功能障碍可能是导致精神分裂症症状的首要因素.大部分抗精神病药针对中脑边缘系统的多巴胺通路,相比于第1代抗精神病药,非典型(第2代)抗精神病药显著降低锥体外系副反应,而新研发的抗精神病药具有更多的作用靶点和更精确的分子途径.抗精神病药对多巴胺D2/D3受体占有率与改善症状减轻药物不良反应有关,针对疾病的病理生理机制如何设计出更可靠有效的治疗药物,仍需进一步探索与研究.

摘要： 目前上市的抗精神病药均作用于多巴胺D2样受体.D2受体的阻断既能改善幻觉妄想等阳性症状,也会带来锥体外系综合征和高催乳素血症等副作用.5-羟色胺2A受体阻断、D2受体的快速解离和D3受体的选择性,均在一定程度上减轻锥体外系反应,故而成就了第2代抗精神病药的“非典型”特征.药物不易透过血脑屏障导致的垂体蓄积及其D2受体占有率高,则有助于解析高催乳素血症的产生.

摘要： 包括精神分裂症在内的多种神经精神疾病都存在着不同程度的认知功能损伤,认知功能受损严重影响了患者社会功能的恢复和生活质量,然而,到目前为止,尚无有效的治疗方法解决这一难题.近年来,多巴胺D3受体在认知功能方面的作用获得了广泛的关注.在动物研究的水平上,D3受体拮抗对认知功能的改善积累了较多的研究证据.临床研究表明,具有拮抗D3受体作用的抗精神病药改善了患者的认知功能.与其他药物相比,非典型抗精神病药布南色林显示出更强的对D3受体的拮抗能力,被期待在患者认知功能改善方面发挥更大的作用.

摘要： Objective To explore the changes of dopamine D2 receptor in dopamine pathway in in-somnia patients and discuss its clinical significance. Methods From January 2016 to December 2016, 15 patients with insomnia (1 male, 14 females, age:(44.3±8.6) years) and 15 gender-/age-matched-healthy volunteers (control group;3 males, 12 females, age:(40.5±9.0) years) were included to undergo resting brain 11C-Raclopride PET/CT imaging. The D2 receptor binding potential (BPND) of the dopamine pathway was calculated by molecular imaging and kinetic analysis toolbox ( MIAKAT) software. The BP ND , Hamilton depression scale ( HAMD) , transient and graphics memory scale results were compared with two-sample t test and Mann-Whitney u test between the two groups. Pearson correlation analysis was used to evaluate the correlation between BPND(nucleus accumbens, caudate nucleus, putamen) and Pittsburgh sleep quality in-dex ( PSQI) , HAMD, course of disease, transient memory and graphical memory scale scores in the patient group. Results The BP ND in bilateral putamen, nucleus accumbens and left caudate nucleus of patients was lower than that of controls( left putamen:z=-2.717, right putamen:z=-2.883, both P0.05) . The scores of HAMD in the patient group were higher than those in control group ( t=10. 273, P0.05).患者组HAMD评分较对照组高(t=10.273,P<0.01),瞬时记忆(t=-4.888,P<0.01)及图形记忆(t=-2.624,P<0.05)量表评分较对照组低.患者组双侧伏隔核、尾状核、壳核D2受体结合力与失眠病程均呈负相关(r值:-0.761～-0.682,均P<0.01).结论 失眠障碍患者存在脑内多巴胺D2神经递质系统异常,该异常可能在失眠障碍的发病中起一定作用.

摘要： 目的:应用T2弛豫自旋标记(TRUST)技术,探讨多巴胺D4受体基因(DRD4)616位点(rs747302)单核苷酸多态性(Single nucleotide polymorphism,SNP)对原发性夜间遗尿症(Primary nocturnal enuresis,PNE)患儿脑氧代谢的影响.方法:本研究为前瞻性研究,通过DRD4-616位点基因型检测及TRUST扫描,获取2016年2月-2017年12月56例PNE患儿及58例正常对照组儿童的脑氧代谢数据及基因型数据.以年龄、性别作为协变量,以分组(PNE/对照)及基因型(C/G)作为可能的影响因素,针对脑氧摄取率(Oxygen extraction fraction,OEF)以及脑氧代谢率(Cerebral metabolic rate of oxygen,CMRO2)进行析因设计的协方差分析.结果:OEF以及CMRO2分组×基因型交互效应显著(F1,110=6.513,P=0.012 1;F1,110=6.888,P＜0.001;F1,110=13.01,P＜0.001),Post-Hoc检验发现结果携带C等位基因的PNE患儿OEF以及CMRO2值显著低于G纯合子PNE患儿(t=-5.976,Padjusted＜0.001;t=-5.594,Padjusted＜0.001);Yv显著高于G纯合子PNE患儿(t=5.863,Padjusted＜0.001).结论:DRD4-616 SNP对于PNE患儿OEF及CMRO2造成了影响,这可能与PNE的发病有关.

摘要： 视网膜的合成、代谢等各项生理功能主要是由视网膜内的神经递质(谷氨酸、γ-氨基丁酸、多巴胺、5-羟色胺、σ受体等)协同作用完成.近年来核医学显像仪器及显像剂的蓬勃发展促进了全身各器官系统功能的分子水平研究,视网膜受体分子显像是将核医学、眼科学、分子生物学相结合的新医学技术,是当前核医学研究领域的一个开拓性的新进展.笔者将从视网膜内的各种神经递质的生理病理变化及其在核医学分子显像领域的研究进行综述.%Retinal synthetic functions are adjusted by various neurotransmitters(e.g.,γ-aminobutyric acid,dopamine,5-hydroxytryptamine,and σ receptor) and can be visualized through nuclear receptor imaging.This technology has rapidly advanced in recent years with the development of nuclear medical equipment and agents.Retinal receptor imaging has become a pioneer medical technique that combines molecular biology,nuclear medicine,and ophthalmology.This article provides a brief introduction on the latest advances in retinal neurotransmitters and describes recent studies on retinal receptor molecular imaging.

摘要： Objective To observe non-displaceable binding potential (BPND) changes of striatal dopamine D2 receptors(SDDR) in patients with first-episode major depressive disorder (MDD) using 11C-Raclopride PET/CT,and to analyze the relationship between BPND and Hamilton rating scale for depression (HAM-D).Methods From December 2014 to December 2015,patients with first-episode MDD and age/gender-matched healthy controls underwent brain MRI and 11C-Raclopride PET/CT in this prospective study.BPND of bilateral SDDR was calculated by molecular imaging and kinetic analysis toolbox (MIAKAT).BPND changes of bilateral SDDR and their relationship with HAM-D score were analyzed.Paired t test,two-sample t test and Pearson correlation analysis were used.Results A total of 20 MDD patients (8 males,12 females,average age: (32.80±9.76) years) and 20 healthy controls (9 males,11 females,average age:(29.25±6.93) years) were enrolled in this study.The 11C-Raclopride uptake in brain tissue of the MDD group and control group were mainly distributed in bilateral striatum,and very few 11C-Raclopride was distributed in bilateral cerebral cortex and cerebellum.In MDD group,the BPND level of bilateral SDDR had no statistical differences(t values: 0.69,0.35,both P>0.05),and similar results were found in the control group(t values: 0.28,0.24,both P>0.05).Compared with the control group,however,the MDD group had lower BPND level of bilateral SDDR(t values: 3.13-4.41,all P0.05);对照组双侧尾状核、壳核D2受体BPND差异无统计学意义(t值:0.28和0.24,均P>0.05).抑郁组双侧尾状核、壳核D2受体BPND均分别低于对照组(t值:3.13～4.41,均P<0.05).抑郁组双侧尾状核和(或)壳核D2受体BPND与HAM-D总分、焦虑或躯体化、认知障碍、迟滞及睡眠障碍等因子分值均有相关性(r值:-0.688～-0.453,均P<0.05).结论 首发抑郁症患者纹状体多巴胺D2受体BPND下降,且D2受体BPND水平与抑郁症症状相关.纹状体多巴胺受体异常可能是抑郁症患者中脑-纹状体多巴胺奖赏环路异常的重要分子机制之一.

摘要： 本发明涉及包含多巴胺受体配体和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的药物组合物和使用多巴胺受体配体和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的联合给药治疗例如精神分裂症、严重抑郁症和双相抑郁症等疾病的方法。本发明还涉及使用多巴胺受体配体治疗抑郁症的方法。

摘要： 在此揭示一种可用来治疗与食欲素受体1、食欲素受体2、体抑素受体2或多巴胺D

摘要： 本发明公开了一种多巴胺D1受体基因型检测芯片及其检测多巴胺D1受体的方法，该多巴胺D1受体基因型检测芯片包括固相载体和有序固定在所述固相载体上的寡核苷酸探针；所述寡核苷酸探针的核苷酸序列如SEQIDNo.73～SEQIDNo.108所示。该多巴胺D1受体基因型检测芯片检测多巴胺D1受体的方法具有以下步骤：①制备染色体DNA；②用聚合酶链反应方法扩增所制得的染色体DNA的基因片段；③将扩增产物与多巴胺D1受体基因型检测芯片进行杂交；④检测多巴胺D1受体基因型检测芯片上的杂交信号。本发明的多巴胺D1受体基因型检测芯片检测操作简单，检测灵敏度率大于96%，检测特异度率大于98%。

摘要： 本发明涉及包含多巴胺受体配体和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的药物组合物和使用多巴胺受体配体和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的联合给药治疗例如精神分裂症、严重抑郁症和双相抑郁症等疾病的方法。本发明还涉及使用多巴胺受体配体治疗抑郁症的方法。

摘要： 在此揭示一种可用来治疗与食欲素受体1、食欲素受体2、体抑素受体2或多巴胺D

摘要： 本发明提供一种诱导视网膜产生和释放多巴胺并激活多巴胺受体D1的方法，通过控制照射于视网膜的光线的波长，照射于视网膜光线的功率，照射于视网膜光线的时间间断以及控制照射于视网膜光线的空间区域的方法以达到诱导视网膜上的细胞产生和释放多巴胺的目的以抑制近视和弱视发展达到治疗目的。并提供一种治疗近视和弱视的仪器，至少包括基座，控制单元以及物联网单元，以实现远程操控对近视以及弱视的治疗。

摘要： 新的式I的苯并吡喃酮衍生物作为5－HT

摘要： 本发明涉及一种靶向多巴胺D3受体的诊疗药物及其应用，属于化学技术领域。本发明提供了靶向多巴胺D3受体的药物[18F]5b，所述药物体外稳定性好，在PBS缓冲液和胎牛血清中孵育6h内RCP均大于98％；体内稳定性好，在颅骨内的放射性摄取低，颅骨几乎不显影，体内脱氟[18F]作用可以忽略不计；在细胞水平和动物水平均对多巴胺D3受体具有特异性结合；log P平均值为2.24(1.81‑2.49)，可以穿过血脑屏障而进脑，从而对脑内多巴胺D3受体进行示踪成像。综上，靶向多巴胺D3受体的药物[18F]5b在多巴胺D3受体相关疾病诊断、治疗和疗效监测的临床应用上极具前景。

摘要： 本发明为八种多巴胺受体拮抗剂的发现及应用，拮抗剂为(S)‑衡州乌药碱、(R)‑衡州乌药碱、N‑去甲基亚美罂粟碱、亚美罂粟碱、巴婆碱、O‑去甲基荷叶碱、N‑去甲基荷叶碱和荷叶碱。体外细胞实验表明，(S)‑衡州乌药碱、(R)‑衡州乌药碱、N‑去甲基亚美罂粟碱、亚美罂粟碱、巴婆碱、O‑去甲基荷叶碱、N‑去甲基荷叶碱和荷叶碱对多巴胺I型受体(D1)有拮抗作用；化合物(S)‑衡州乌药碱、(R)‑衡州乌药碱、N‑去甲基亚美罂粟碱、亚美罂粟碱、巴婆碱、O‑去甲基荷叶碱和荷叶碱对多巴胺II型受体(D2)有拮抗作用。本发明提到的D1和D2为治疗精神分裂等精神性疾病、肥胖/代谢失常、免疫系统调节等疾病的药物研发提供了候选化合物。

摘要： 本发明提出木犀草素及其药学上可接受的盐作为多巴胺受体激动剂激动剂在化妆品中的应用，涉及药物化妆品领域。所述木犀草素具有如式(I)所示结构：所述木犀草素主要用于制备化妆品，且化妆品具有抗氧化，抗炎或抗衰老等功效。