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半乳糖化胆固醇配体修饰去甲斑蝥素脂质体的制备及表征

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以半乳糖和胆固醇氯甲酸酯为底物,通过化学反应合成半乳糖-胆固醇偶联物,并经1H NMR、13C NMR和HRMS确证了产物的结构.以此为配体,采用薄膜超声分散法制备半乳糖化胆固醇配体修饰的去甲斑螯素脂质体,通过单因素试验和正交设计优化处方.结果所得优化工艺为:磷脂与半乳糖化胆固醇的质量比3:1,药脂比1:12,溶胀时间30min.优化脂质体的包封率为(50.75±1.61)%,载药量为(7.85±2.16)%,平均粒径为(128.4±5.7)nm,平均ζ电位(-22.78±1.80)mV;与去甲斑蝥素溶液相比,优化脂质体的体外释放呈现出一定的缓释特征.

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来源
《2019第十三届中国药物制剂大会》|2019年|1208-1214|共7页
会议地点烟台
作者
ZHOU Qing; 周卿; SHI Dabin; 史大斌; MEI Shilu; 梅世露; YANG Xin; 杨鑫;
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作者单位

中国药学会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类剂型;
关键词
脂质体; 去甲斑螯素; 半乳糖化胆固醇; 薄膜超声分散法;

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