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金属配合物的合成、结构及其生物活性研究

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幽门螺旋杆菌一直是胃肠病领域的热门研究课题，金属离子因其毒性大，刺激性强，难吸收等缺点而不能直接应用于临床，配合物可以整合药物分子和金属离子间的协同效应，弥补有机小分子和金属离子单独作为抑制剂时存在的缺憾，可以作为潜在的抗幽门螺旋杆菌药物。本研究以原儿茶酸为原料,合成了衍生物1,4-苯并二噁烷-6-羧酸.以1,4-苯并二噁烷-6-羧酸为主配体、邻菲罗啉为第二配体合成了两个金属配合物,分别培养出了其单晶.利用单晶X射线衍射仪、元素分析和红外光谱对其结构进行了表征,并测试了两个配合物抑制脲酶活性和抑制细胞增殖活性.结果表明:配合物1为单核结构,配合物2为双核结构,这两个配合物均为单斜晶系C2/c空间群.配合物1和2抑制脲酶的IC50值分别为0.14和0.065μM,均优于阳性对照乙酰氧肟酸(IC50值为12.5μM),即两种配合物均具有很强的抑制脲酶活性.这两种配合物均对肺癌细胞株A549、结肠癌细胞SW620和小鼠成纤维细胞L929表现出强的细胞毒活性,且其细胞毒活性与阳性对照顺铂相当或优于阳性对照顺铂.

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来源
《第八届全国大学生创新创业年会》|2015年|491-495|共5页
会议地点哈尔滨
作者
胡晓明; 王存芳; 薛迪; 杜志云; 刘志海;
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作者单位

教育部;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类化学合成抗菌素;
关键词
抗菌素; 幽门螺旋杆菌; 金属配合物; 合成工艺; 结构表征; 抑制脲酶活性; 细胞毒活性;

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