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厚朴提取物HK-1在肝微粒体中的代谢研究

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目的：研究厚朴抗炎有效成分(E)-5-ally1-3'-(prop-1-enyl)bipheny1-2,4'-diol(HK-1)在人、大鼠、比格犬、猴和小鼠5个种属肝微粒体中的代谢稳定性,确定HK-1在大鼠肝微粒体中代谢表型. 方法：将HK-1在人、大鼠、比格犬、猴和小鼠5个种属肝微粒体中孵育,采用UPLC-MS/MS检测方法,通过测定HK-1的剩余浓度,考察HK-1在该5个种属肝微粒体中的代谢稳定性并外推其体内代谢清除率,通过化学抑制剂法鉴定在大鼠肝微粒体中HK-1的代谢表型. 结果：HK-1在人、大鼠、比格犬、猴和小鼠5个种属肝微粒体中均有不同程度的代谢,其t1/2分别为9.04、7.36、2.17、4.94、18.09min;CLint分别为153.40、188.20、639.02、280.60、76.60mL/(min·mg蛋白);CL'int分别为151.87、338.76、949.21、416.69、301.61mL·(min·kg)-1.在大鼠肝微粒体中HK-1主要被CYP2E1、CYP2C、CYP1A2催化代谢. 结论：HK-1在肝微粒体中代谢很快,且在人和大鼠肝微粒体中代谢相似,HK-1由多种酶代谢,这将降低因体内某一种酶被诱导或抑制而导致严重不良反应的风险.

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来源
《世界中医药学会联合会道地药材多维评价专业委员会成立大会暨第一届学术年会》|2015年|634-642|共9页
会议地点成都
作者
LI Xiao-bin; 李小彬; WANG Hai-rong; 王海蓉; YANG Qiu-nan; 杨楸楠; TANG Ming-hai; 汤明海; WAN Li; 万丽;
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作者单位

世界中医药学会联合会道地药材多维评价专业委员会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类植物药;中药药理学;
关键词
厚朴; 抗炎有效成分; 肝微粒体; 代谢稳定性; 代谢表型;

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