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替米沙坦对电压依赖性的Kv1.3和Kv1.5通道电流阻断作用的实验研究

         

摘要

目的通过观察替米沙坦对电压依赖性的 Kv1.3和 Kv1.5的阻断作用,探讨替米沙坦对此类通道的阻断可能具有的临床作用。方法使用双电极电压钳技术记录表达于非洲爪蟾卵母细胞的 Kv1.3和 Kv1.5钾通道电流,不同浓度灌流观察其对电流影响。结果 (1)替米沙坦浓度依赖性的阻断 Kv1.3通道,其阻断的 IC50是2.05μmoL/L。替米沙坦对 Kv1.3电流的阻断具有电压依赖性。(2)替米沙坦浓度依赖性的阻断 Kv1.5通道,其阻断的 IC50是2.37μmol/L。替米沙坦对 Kv1.5电流的阻断具有更显著的电压依赖性。结论替米沙坦阻断开放状态的 Kv1.3可能是其发挥免疫调节和抗动脉粥样硬化作用的机制之一。替米沙坦对开放状态的 Kv1.5钾通道的阻断可能是其减少心房颤动发生率的作用机制之一。

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