含苯并咪唑结构的薁类衍生物的设计合成及抗炎活性研究

肖梦佳; 高希珂

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含苯并咪唑结构的薁类衍生物的设计合成及抗炎活性研究

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苯并咪唑(BI)结构广泛存在于多种生物活性化合物中, 在药物合成领域受到越来越多的关注. 薁类衍生物是一类可从药用植物中获得的天然产物, 具有抗炎、抗氧化及低毒等特点. 以薁类衍生物与BI为原料, 通过Buchwald- Hartwig偶联得到了14个含苯并咪唑结构的薁类衍生物, 并研究了其抗炎活性和构效关系. 结果表明, 这些化合物能有效抑制脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞中NO的产生, 具有比愈创木薁磺酸钠(GAS-Na)更好的抗炎活性. 其中有三个薁类衍生物具有低毒性和高抗炎效果, 酶联免疫吸附测定法(ELISA)表明其以浓度依赖性的方式抑制LPS诱导的肿瘤坏死因子α (TNF-α)和白细胞介素6 (IL-6)的释放. 研究表明1-愈创木薁-苯并咪唑(GABI-1)具有高抗炎活性(给药浓度为20 μmol/L时的NO抑制率为33.69%)和低细胞毒性, 有望成为新型抗炎药候选分子.

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来源
《有机化学》 |2023年第9期|3246-3256|共11页
作者
肖梦佳; 高希珂;
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作者单位

四川师范大学化学与材料科学学院;

成都610066;

中国科学院上海有机化学研究所、中国科学院有机功能分子合成与组装化学重点实验室;

上海200032;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类中药学;
关键词
薁; 愈创木薁; 苯并咪唑; 愈创木薁磺酸钠; 抗炎活性;

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