血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦类似物的合成

余伟发; 周智明; 赵信歧

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替米沙坦作为目前国外已上市的9个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂中,剂量最小疗效最好的新一代抗高血压药物[1],其分子结构仍保留了联苯部分.且相关研究表明:与联苯相连的2-羧基的酸性的电子分布与空间结构,是药物分子与受体亲和力与结合力的决定性因素[2].此外,对氯沙坦的构效关系研究证实α-四唑提高活性的作用优于其他酸性基团[3],据此,我们设计并合成了替米沙坦类似结构,期望获得新的me-too活性化合物.……

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来源
《有机化学》 |2004年第z1期|13|共1页
作者
余伟发; 周智明; 赵信歧;
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作者单位

北京理工大学化工与环境学院;

北京;

100081 北京理工大学化工与环境学院;

北京;

100081 北京理工大学化工与材料学院;

北京;

100081;

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正文语种 chi
中图分类有机化学;
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