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新型甾体血管新生抑制剂Cortistatin的结构、生物活性与合成

         

摘要

由于肿瘤的生长与转移高度依赖于血管新生,因此发现和发明新型血管新生抑制剂对肿瘤疾病治疗有重要意义.以Cortistatin A为代表的Cortistatin类海洋天然产物是一类化学结构新颖、具有显著血管新生抑制作用的甾体化合物.它们具有9-(10,19)-abeo-雄甾烷骨架和氧原子桥连七元B环结构,Cortistatin A对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖具有nmol/L级的抑制活性和相对其他细胞系大于3300的选择性指数.综述了Cortistatin及其类似物自发现来两年期间的合成进展情况.

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