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N-取代吡啶基-2-酰基四氢哒嗪-1(2H)-硫代甲酰胺的合成及除草活性

         

摘要

以取代氨基吡啶为原料,经二步反应合成关键中间体——取代吡啶基异硫氰酸酯,再分别与4个制各的取代六氢哒嗪中间体缩合,合成了4个系列共22个新型Ⅳ_取代吡啶基-2-酰基四氢哒嗪-1(2H)-硫代甲酰胺类化合物8~11.所有目标产物的结构均经过1HNMR,13CNMR和HRMS的确证.初步的除草活性测试表明,部分化合物在375护ha叫剂量下,对双子叶杂草苘麻及反枝苋和单子叶杂草马唐具有约100%芽前抑制活性.进一步活性筛选发现,2-[(5-氯吡啶-2-基)硫代氨基甲酰基]四氢哒嗪-1(2/4)-甲酸乙酯(9e)在45g·ha-1剂量下对苘麻的抑制率仍达到95%.

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