含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物的合成及其抗菌活性

黎勇坤; 唐燕玲; 李敏欣; 杨小碧; 高慧; 毛泽伟

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含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物的合成及其抗菌活性

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查尔酮是一类具有多种生物活性的1,3-二苯基丙烯酮化合物.以4-氟苯乙酮和2-噻吩甲醛为原料出发,经取代、Aldol反应和衍生化,合成得到16个未见文献报道的含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物.以氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星作阳性对照,采用K-B纸片扩散法测试了目标化合物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus Rosenbach)、大肠埃希菌(Escherichia coli)和枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑菌活性.结果表明,(E)-1-[4-(4-肉桂酸甲酯甲基哌嗪基)苯基]-3-(噻吩-2-基)丙-2-烯酮(4b)和(E)-1-{4-[4-(2-氧亚基苯乙基)哌嗪基]苯基}-3-(噻吩-2-基)丙-2-烯酮(4e)对枯草芽孢杆菌高度敏感,且最低抑菌浓度为4.0μg/m L.

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来源
《有机化学》 |2020年第1期|108-114|共7页
作者
黎勇坤; 唐燕玲; 李敏欣; 杨小碧; 高慧; 毛泽伟;
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作者单位

云南中医药大学中药学院;

昆明650500;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类杂环化合物;抗菌素制造;
关键词
噻吩; 查尔酮; 抗菌活性; 最低抑菌浓度;

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