α-卤代腙与异氰的4+1环化反应合成5-氨基吡唑类化合物

全保学; 赵建强; 袁伟成

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异氰与原位生成的1,2-二氮杂-1,3-共轭二烯发生[4+1]环化反应.通过优化合成工艺,得到最佳反应条件为:α-卤代腙(1.0 eq.),异氰酸酯(1.2 eq.),无水碳酸钠(1.2 eq.),二氯甲烷作溶剂,室温反应24 h.并在此条件下进行了底物普适性考察,以高达99％的收率得到一系列5-氨基吡唑化合物,其结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI)表征.

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来源
《合成化学》 |2020年第11期|963-970|共8页
作者
全保学; 赵建强; 袁伟成;
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作者单位

中国科学院成都有机化学研究所四川成都 610041;

中国科学院大学北京 100049;

成都大学高等研究院四川成都 610106;

中国科学院成都有机化学研究所四川成都 610041;

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正文语种 chi
中图分类有机合成化学;类固醇（甾族化合物）;
关键词
4+1环化反应; 5-氨基吡唑; α-卤代腙; 合成;

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