N-3’,3’-双(膦羧基)丙基-3-{4-双(2-氯乙基)氨基苯基}-3-氨基丙酰胺的合成及表征

安丽莉; 曾建成; 吴勇

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目的合成N-[3’,3’-双(膦羧基)丙基]-3-{4-[双(2-氯乙基)氨基]苯基}-3-氨基丙酰胺,并进行体外骨靶向性实验。方法以3,3-双(二乙氧膦酰基)-1-硝基丙烷(1)为原料,经氢化还原,再与N-苄氧羰酰异苯丙氨酸氮芥(2)偶联,催化氢化还原得到化合物(4),用溴代三甲基硅烷脱去膦酸酯的烷基得到目标化合物T。用羟磷灰石晶体作为骨模型,测定偶联物T的趋骨性。结果和结论目标物T经1HNMRI、R、MS得到结构确证,体外骨靶向性实验显示,目标物T有良好的骨靶向性。

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来源
《华西药学杂志》 |2006年第2期|118-120|共3页
作者
安丽莉; 曾建成; 吴勇;
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作者单位

四川大学华西药学院;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类药物化学;
关键词
3; 3-双(二乙氧膦酰基)丙基胺; N-苄氧羰酰异苯丙氨酸氨芥; 合成; 骨靶向; 趋骨性;

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