新型三环类地氯雷他定衍生物的合成、生物活性与分子对接

汪小涧; 张福荣; 程桂芳; 李春; 付继华; 尹大力; 尤启冬

首页> 中文期刊> 《中国药科大学学报》 >新型三环类地氯雷他定衍生物的合成、生物活性与分子对接

新型三环类地氯雷他定衍生物的合成、生物活性与分子对接

开具论文收录证明 >>

期刊封面封底目录下载 >>

文献代查 >>

页面导航

摘要
著录项
相似文献
相关主题

摘要

以三环类抗组胺药物地氯雷他定为母体,设计并合成了一系列取代的三环类衍生物。所有目标化合物均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。H1受体结合活性测试结果表明:化合物7拮抗组胺H1受体的活性显著优于先导化合物地氯雷他定。组胺诱导的豚鼠回肠收缩实验显示化合物7可显著抑制回肠收缩。构效关系研究表明:化合物的疏水参数lgP的计算值与拮抗H1受体的活性具有相关性。并进一步利用分子对接技术研究了化合物7与H1受体的结合模式。

著录项

来源
《中国药科大学学报》 |2012年第3期|193-198|共6页
作者
汪小涧; 张福荣; 程桂芳; 李春; 付继华; 尹大力; 尤启冬;
展开▼
作者单位

中国医学科学院北京协和医学院药物研究所;

活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室;

中国医学科学院北京协和医学院药物研究所;

药理学研究室;

中国药科大学药学院;

展开▼
原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类有机合成药物化学;
关键词
三环类衍生物; H1受体结合活性; 豚鼠回肠收缩; 分子对接; 合成;

相似文献

中文文献
外文文献
专利

1. 新型地氯雷他定衍生物的合成,生物活性与分子对接 [J] . 汪小涧 ,付继华 ,汤依群 . 中国药科大学学报 . 2013,第1期
2. 新型地氯雷他定酰胺衍生物的合成及其利尿活性 [J] . 解晓帅 ,穆帅 ,谭初兵 . 合成化学 . 2014,第002期
3. γ-氨丙基杂氮硅三环酰胺类衍生物的合成及其植物生长调节活性研究 [J] . 胡素文 ,张庆伟 ,宋博 . 温州医学院学报 . 2010,第003期
4. 新型三环肟醚衍生物的合成及其抗肿瘤活性 [J] . 郭淑春 ,陈阳 ,张珂良 . 中国药物化学杂志 . 2007,第005期
5. 2-取代-9-苄基嘌呤-6-酮衍生物的合成、磷酸二酯酶-2抑制活性以及分子对接研究 [J] . 赵新筠 ,陈喜 ,杨光富 . 中国药物化学杂志 . 2013,第004期
6. 含有取代吡唑结构的新型苯并-γ-吡喃酮衍生物的合成,杀线虫活性和分子对接研究 [C] . Haowu Jia ,贾浩武 ,Wei Li . 2017年上海市化学化工学会农用化学专业委员会年会暨上海市肥料农药行业协会专题研讨会 . 2017
7. 新型含氮杂环衍生物的合成和生物活性测定(1)具有抗癌活性的N-取代苄基-3,5-双苄叉基-4-哌啶酮衍生物的合成(2)用四氢吡啶酮环固定的顺式烯啶虫胺类似物的合成、杀虫活性和分子对接研究 [A] . 王静 . 2012

新型三环类地氯雷他定衍生物的合成、生物活性与分子对接

摘要

著录项

相似文献

相关主题

期刊订阅