131I标记新型靶向FGF8分子探针的制备及生物活性评价

梁瑞; 刘莹; 赵倩; 庄晓青; 李娟

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131I标记新型靶向FGF8分子探针的制备及生物活性评价

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目的探索131I标记小分子多肽HSQAAVP(组氨酸-丝氨酸-谷氨酰胺-丙氨酸-缬氨酸-脯氨酸)制备的最佳条件,并研究131I-HSQAAVP在体外的稳定性及生物学活性.方法采用氯胺-T法对多肽HSQAAVP进行131I标记,通过正交实验筛选最优标记条件.测定131I-HSQAAVP的标记率、放射化学纯度.将标记好的131I-HSQAAVP放置在室温及37℃温水浴箱内观察其稳定性.用CCK-8法检测131I-HSQAAVP对人前列腺癌细胞系LNCaP、DU145的增殖抑制率,判定131I-HSQAAVP的生物学活性.结果最佳标记条件为室温下(25℃)在50μL、0.5 mol·L-1、pH 7.4 PBS缓冲液中,加入50μg多肽、131I 74BMq(2mCi),再加入10μg·μL-1的新鲜配制的氯胺T,震荡反应时间5min,终止反应,测得标记率可达(71.5±3.03)％.经分离纯化后,其放射化学纯度为(97.8±1.6)％.体外稳定性实验表明在体外放置24h后,其放射化学纯度仍大于90％.131I-HSQAAVP和HSQAAVP对前列腺癌细胞LNCaP、DU145增殖的抑制率差异无统计学意义(P>0.05).结论本研究制备的131I-HSQAAVP方法简单、高效,新分子探针131I-HSQAAVP的生物活性仍被保留,可用于进一步诊断和治疗的研究.

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来源
《宁夏医科大学学报》 |2018年第4期|389-392,407|共5页
作者
梁瑞; 刘莹; 赵倩; 庄晓青; 李娟;
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作者单位

宁夏医科大学,银川 750004;

宁夏医科大学总医院核医学科,银川 750004;

宁夏医科大学总医院核医学科,银川 750004;

宁夏医科大学总医院核医学科,银川 750004;

宁夏医科大学总医院核医学科,银川 750004;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类在诊断上的应用;
关键词
131I; FGF8; 分子探针; 性能评价; HSQAAVP;

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