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首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry >Antiproliferative, low-calcemic, fluorinated sulfone analogs of 1α,25-dihydroxyvitamin D_3: Chemical synthesis and biological evaluation
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Antiproliferative, low-calcemic, fluorinated sulfone analogs of 1α,25-dihydroxyvitamin D_3: Chemical synthesis and biological evaluation

机译：1α，25-二羟基维生素D_3的抗增殖，低钙氟氟化物类似物：化学合成和生物学评估

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Novel fluorinated sulfone analogs of the hormone 1α,25-dihydroxyvitamin D_3 have been designed and synthesized in order to study the biological effects of fluorine incorporation at the terminus of the C,D-ring side chain. Although biologically active 26,27-hexafluorinated 1α,25-dihydroxyvitamin D_3 analogs have been synthesized previously, this investigation reports the first successful fluorinated series in which trifluoromethyl sulfone analogs present a favorable biological profile. This study shows that two new analogs featuring incorporation of a synthetically simple single trifluoromethyl sulfone group have significantly increased antiproliferative activity while causing desirably low in vivo calciuria relative to that of calcitriol. Incorporation of additional fluorines, as in a perfluorobutyl analog, results in a loss of antiproliferative activity.
机译：设计和合成了激素1α，25-二羟基维生素D_3的新型氟化砜类似物，以研究在C，D环侧链末端引入氟的生物学效应。尽管先前已经合成了具有生物活性的26,27-六氟1α，25-二羟基维生素D_3类似物，但该研究报告了第一个成功的氟化系列，其中三氟甲基砜类似物具有良好的生物学特性。这项研究表明，两个新的类似物具有一个合成简单的单一三氟甲基砜基团，具有显着增加的抗增殖活性，同时相对于骨化三醇而言，其体内钙质下降很低。如在全氟丁基类似物中引入额外的氟会导致抗增殖活性的丧失。

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