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首页> 外文期刊>Ukrainian Biochemical Journal >Synthesis and anti-leukemic activity of pyrrolidinedione-thiazolidinone hybrids
【24h】

Synthesis and anti-leukemic activity of pyrrolidinedione-thiazolidinone hybrids

机译：吡咯烷酮 - 噻唑烷酮杂交种的合成与抗白血病活性

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A series of novel 2-(5-ylidene-4-oxo-2-thioxo-thiazolidin-3-yl)-succinimides and 5-ylidene-3-(1-arylpyrrolidine-2,5-dione)-thiazolidine-2,4-diones were synthesized. An efficient simple protocol for rhodanine-pyrrolidinedione hybrids synthesis which allows avoiding the step of anhydride formation was proposed. Following the previous data on antileukemic properties of related thiazolidinone derivatives, the activity of 19 target compounds was investigated towards four leukemia cell lines: Dami, HL-60, Jurkat, and K562. Among the tested compounds, 3-[5-(4-chloro-benzylidene)-4-oxo-2-thioxo-thiazolidin-3-yl]-1-phenyl-pyrrolidine-2,5-dione (Compound 1 ) possessed good and selective antiproliferative action against Dami and HL-60 cell lines and satisfactory toxicity level (acute toxicity evaluated in vivo in mice).
机译：一系列新的2-（5- ylidene-4-氧代-2-硫代噻唑烷-3-基） - 琥珀酰亚胺和5-甘啶-3-（1-芳基吡咯烷-2,5-二酮） - 噻唑烷-2，合成了4℃。提出了一种有效的简单方案，用于罗达宁 - 吡咯烷二酮杂交物合成，其允许避免疏忽形成酸酐的步骤。在先前的关于相关噻唑烷酮衍生物的抗血糖性质的数据之后，研究了19种靶化合物的活性，朝向四种白血病细胞系：Dami，HL-60，Jurkat和K562。在测试的化合物中，3- [5-（4-氯 - 苄基）-4-氧代-2-硫代氧基 - 噻唑烷-3-基] -1-苯基 - 吡咯烷-2,5-二酮（化合物1）具有良好的对含死和HL-60细胞系的选择性抗增殖作用以及令人满意的毒性水平（小鼠体内评估的急性毒性）。

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