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New highly asymmetric henry reaction catalyzed by Cu-II and a C-1-Symmetric aminopyridine ligand, and its application to the synthesis of miconazole

机译：Cu-II和C-1-对称氨基吡啶配体催化的新型高度不对称亨利反应及其在咪康唑合成中的应用

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A new catalytic asymmetric Henry reaction has been developed that uses a C-1-symmetric chiral aminopyridine ligand derived from camphor and picolylamine. A variety of aromatic, heteroaromatic, aliphatic, and unsaturated aldehydes react with nitromethane and other nitroalkanes in the presence of DIPEA (1.0 equiv), Cu(OAc)(2)center dot H2O (5 mol %), and an aminopyridine ligand (5 mol %) to give the expected products in high yields (up to 99%), moderate-to-good diastereoselectivites (up to 82:18), and excellent en antioselectivities (up to 98%). The reaction is air-tolerant and has been used in the synthesis of the antifungal agent miconazole.
机译：已开发出一种新的催化不对称亨利反应，该反应使用衍生自樟脑和甲基吡啶胺的C-1对称手性氨基吡啶配体。在DIPEA（1.0当量），Cu（OAc）（2）中心点H2O（5 mol％）和氨基吡啶配体（5）存在下，各种芳香族，杂芳香族，脂肪族和不饱和醛与硝基甲烷和其他硝基烷反应mol％），以高收率（高达99％），中等至良好的非对映选择性（高达82:18）和优异的对映选择性（高达98％）提供预期的产物。该反应是耐空气的，已用于合成抗真菌剂咪康唑。

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