Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Artificial Macrosphelides in the Search for New Apoptosis-Inducing Agents

Yuji Matsuya; Yuta Kobayashi; Takanori Kawaguchi; Ayana Hori; Yuka Watanabe; Kentaro Ishihara; Kanwal Ahmed; Zheng-Li Wei; Da-Yong Yu; Qing-Li Zhao; Takashi Kondo; Hideo Nemoto

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Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Artificial Macrosphelides in the Search for New Apoptosis-Inducing Agents

机译：寻找大细胞凋亡诱导剂的人工合成大环内酯类化合物的设计，合成和生物学评估

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Various artificial macrosphelides were designed and synthesized, including ring-enlarged analogues and epothilone-hybrid compounds. Syntheses were accomplished in an efficient manner by using a ring-closing metathesis (RCM) strategy in a key macrocyclization step. Biological evaluation of these new macrosphelide-based derivatives revealed that several epothilone hybrids, in which a thiazole-containing side chain was incorporated, exhibited potent apoptosis-inducing activity toward human lymphoma cells. These activities were considerably enhanced relative to those of natural macrosphelide compounds. Structure– activity relationship studies revealed that the “ene-dicarbonyl” substructure is apparently essential for bioactivity.

机译：设计并合成了各种人工大环油酸酯，包括环扩大的类似物和埃博霉素混合化合物。通过在关键的大环化步骤中使用闭环复分解（RCM）策略以有效的方式完成合成。这些新的基于大磷酰胺的衍生物的生物学评估表明，几个含有噻唑侧链的埃博霉素杂种表现出对人淋巴瘤细胞有效的细胞凋亡诱导活性。相对于天然大环化合物而言，这些活性大大增强了。结构与活性之间的关系研究表明，“烯-二羰基”亚结构显然对生物活性至关重要。

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来源
《Chemistry: A European journal》 |2009年第23期|共15页
作者
Yuji Matsuya; Yuta Kobayashi; Takanori Kawaguchi; Ayana Hori; Yuka Watanabe; Kentaro Ishihara; Kanwal Ahmed; Zheng-Li Wei; Da-Yong Yu; Qing-Li Zhao; Takashi Kondo; Hideo Nemoto;
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作者单位

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原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类应用化学;
关键词
anticancer agents; apoptosis; epothilones; macrosphelides; metathesis;

机译：抗癌药;凋亡;上皮素;大环内酯;复分解;

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