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Synthesis of macrocyclic tetrazoles for rapid photoinduced bioorthogonal 1,3-dipolar cycloaddition reactions

机译:合成大环四唑用于快速光诱导的生物正交1,3-偶极环加成反应

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摘要

Quick as a flash! A series of conformationally constrained, macrocyclic tetrazoles were expediently prepared by double alkylation of a bis(o-phenolyl)tetrazole precursor. Several of them showed excellent reactivity toward norbornene in a photoinduced tetrazole-alkene cycloaddition reaction in organic solvent, as well as toward a norbornene-modified protein in phosphate-buffered saline buffer (see scheme).
机译:快闪!通过双(邻-苯酚基)四唑前体的双烷基化方便地制备了一系列构象受限的大环四唑。其中一些在有机溶剂中在光诱导的四唑-烯烃环加成反应中对降冰片烯具有极好的反应性,在磷酸盐缓冲液中对降冰片烯修饰的蛋白质也具有极好的反应性(参见方案)。

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